475988

mTOR-Inhibitor III, PP242

The mTOR Inhibitor III, PP242 controls the biological activity of mTOR. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): mTOR-Inhibitor III, PP242, 2-(4-Amino-1-Isopropyl-1H-Pyrazol[3,4-d]Pyrimidin-3-yl)-1H-Indol-5-ol, Dihydrat, TORKinib, mTOR-Inhibitor III, PP242
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₆N₆O · 2H₂O
• Molekulargewicht: 344.37
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥97% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• shipped in: wet ice
• storage temp.: −20°C

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable Pyrazolopyrimidin-Verbindung, die als potenter, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor gegen mTORC1 &; mTORC2 wirkt (IC₅₀ = 30 &; 58 nM, jeweils mit 100 µ;M ATP). PP242 hemmt PKCα;, p110γ; und JAK2 mit 6-, 13- und 14-fach geringerer Potenz und zeigt bei einer Konzentration von 1 µ;M eine stark reduzierte oder gar keine Aktivität gegenüber einer Gruppe von 216 anderen Kinasen (maximale Hemmung von 68 % bzw. 77 % bei 10 bzw. 100 µ;M ATP beobachtet). PP242 hemmt die insulin-stimulierten Phosphorylierungen von zellulären Proteinen sowohl in vitro in Kulturen (2,5 µ;M) als auch in vivo bei Mäusen (20 mg/kg intraperitoneal) in einer Weise, die sich deutlich von derjenigen unterscheidet, die bei SIN1^-/--Zellen mit Knockout der mTORC2-Funktion oder bei Kulturen, die mit Rapamycin (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-553210&;#124;[/islink]">;553210<;/A>;, <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-553211&;#124;[/islink]">;553211<;/A>;, <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-553212&;#124;[/islink]">;553212<;/A>;) behandelt wurden, das nur auf mTORC1, jedoch nicht auf mTORC2 abzielt, zu beobachten ist. Die Blockierung der T36/T45/S65-Phosphorylierung von 4EBP1 durch PP242 bei Insulinstimulation in primären MEFs korreliert gut mit einer verstärkten Assoziation von 4EBP1 mit dem cap-bindenden Protein eIF4E, was zu einer selektiven Hemmung der cap-abhängigen Proteintranslation, jedoch nicht der cap-unabhängigen Proteintranslation führt.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Other Notes

Feldman, M.E., et al. 2009. PLoS Biology7, 391.
Apsel, B., et al. 2008. Nat. Chem. Biol.4, 691.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable