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MEK-Inhibitor I

The MEK Inhibitor I, also referenced under CAS 297744-42-4, controls the biological activity of MEK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): MEK-Inhibitor I
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₁H₁₈N₄OS
• CAS-Nummer: 297744-42-4
• Molekulargewicht: 374.46
• MDL number: MFCD00048369
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥95% (sum of two isomers, HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (sum of two isomers, HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 10 mg/mL, methanol: 50 mg/mL
• shipped in: wet ice
• storage temp.: −20°C

Beschreibung

General description

Ein zellpermeabler, potenter und selektiver Inhibitor von MEK (IC₅₀ = 12 nM) mit geringer Aktivität gegenüber MKK3 und MKK4 (IC₅₀ >;1 µ;M). Die Hemmung ist in Bezug auf ERK nicht kompetitiv, und die Verbindung zeigt nur gegenüber ATP-gebundenem MEK eine signifikante Affinität (d. h. sie ist in Bezug auf ATP nicht kompetitiv). Zeigt im Vergleich zu U0126 (Katalognr. 662005) in wässrigen Lösungen eine höhere Wirksamkeit, Löslichkeit und Stabilität. Schützt nachweislich vor Phorbolester-vermittelten Ohrödemen bei Mäusen (ED₅₀ von 5 mg/kg, i.p.).

Eine zellpermeable, pyridinhaltige, vinylogige Cyanamidverbindung, die als potenter und selektiver Inhibitor von MEK (IC₅₀ = 12 nM) mit geringer Aktivität gegenüber MKK3 und MKK4 (IC₅₀ >;1 µ;M) wirkt. Die Hemmung ist in Bezug auf ERK nicht kompetitiv, und die Verbindung zeigt nur gegenüber ATP-gebundenem MEK eine signifikante Affinität (d. h. sie ist in Bezug auf ATP nicht kompetitiv). Zeigt im Vergleich zu U0126 (Katalognr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-662005&;#124;[/islink]">;662005<;/A>;) in wässrigen Lösungen eine höhere Wirksamkeit, Löslichkeit und Stabilität. Schützt nachweislich vor Phorbolester-vermittelten Ohrödemen bei Mäusen (ED₅₀ von 5 mg/kg, i.p.).

Biochem/physiol Actions

Primärziel
MEK

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 12 nM gegen MEK

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Wityak, J., et al. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett.14, 1483.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable