365250
Gö 6976
Gö 6976, CAS 136194-77-9, is a cell-permeable, reversible, and ATP-competitive inhibitor of PKC (IC₅₀ = 7.9 nM for rat brain). Exhibits selectively for PKCα (IC₅₀ = 2.3 nM) and βI (IC₅₀ = 6.2 nM).
Synonym(e):
Gö 6976
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C24H18N4O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
378.43
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥95% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
off-white
Löslichkeit
DMSO: 5 mg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
2-8°C
InChI
1S/C24H18N4O/c1-27-17-9-4-2-7-14(17)20-21-16(13-26-24(21)29)19-15-8-3-5-10-18(15)28(12-6-11-25)23(19)22(20)27/h2-5,7-10H,6,12-13H2,1H3,(H,26,29)
InChIKey
VWVYILCFSYNJHF-UHFFFAOYSA-N
Allgemeine Beschreibung
Ein zellpermeabler, reversibler und mit ATP konkurrierender Inhibitor von Proteinkinase C-Kinase (PKC; IC50 = 7,9 nM für Rattenhirn). Hemmt selektiv Ca2+-abhängiges PKC α;-Isozym (IC50 = 2,3 nM) und PKCβ;I (IC50 = 6,2 nM). Beeinflusst nicht die Aktivität der Ca2+-unabhängigen PKC δ;-, ε;- und ζ;-Isozyme, auch nicht auf mikromolarer Ebene. Berichten zufolge hemmt er PKCµ; bei höheren Konzentrationen (IC50 = 20 nM). A 500 µ;g/ml Lösung von Gö; 6976 ((Kat.-Nr. 365253<;/A>;) in wasserfreiem DMSO ist ebenfalls erhältlich.
Ein zellpermeabler, reversibler und mit ATP konkurrierender Inhibitor von Proteinkinase C-Kinase (PKC; IC50 = 7,9 nM für Rattenhirn). Hemmt selektiv Ca2+-abhängiges PKCα;-Isozym (IC50 = 2,3 nM) und PKCβ;I (IC50 = 6,2 nM). Beeinflusst nicht die Kinase-Aktivität der Ca2+-unabhängigen PKC δ;-, ε;- und ζ;-Isozyme, auch nicht auf mikromolarer Ebene. Ein potenter Antagonist der HIV-1-Induktion.
Biochem./physiol. Wirkung
Primärziel
PKC
PKC
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 7,9 nM gegen Rattenhirn-PKC; 2.3 nM, 6,2 nM gegen das Ca2+-abhängige PKC α;-Isozym bzw. PKCβ;I
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 4 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Gschwendt, M., et al. 1996. FEBS Lett. 392, 77.
Wenzel-Seifert, K., et al. 1994. Biochem. Biophys. Res. Commun.200, 1536.
Martiny-Baron, G.M., et al. 1993. J. Biol. Chem.268, 9194.
Qatsha, K.A., et al. 1993. Proc. Natl. Acad. Sci. USA90, 4674.
Wenzel-Seifert, K., et al. 1994. Biochem. Biophys. Res. Commun.200, 1536.
Martiny-Baron, G.M., et al. 1993. J. Biol. Chem.268, 9194.
Qatsha, K.A., et al. 1993. Proc. Natl. Acad. Sci. USA90, 4674.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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