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Merck

365250

Gö 6976

≥95% (HPLC), protein kinase C inhibitor, solid

Synonym(e):

Gö 6976

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C24H18N4O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
378.43
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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Produktname

Gö 6976, Gö 6976, CAS 136194-77-9, is a cell-permeable, reversible, and ATP-competitive inhibitor of PKC (IC50 = 7.9 nM for rat brain). Exhibits selectively for PKCα (IC50 = 2.3 nM) and βI (IC50 = 6.2 nM).

Quality Segment

assay

≥95% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

off-white

solubility

DMSO: 5 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

SMILES string

[n]1(c2c3[n](c4c(c3c5c(c2c6c1cccc6)CNC5=O)cccc4)C)CCC#N

InChI

1S/C24H18N4O/c1-27-17-9-4-2-7-14(17)20-21-16(13-26-24(21)29)19-15-8-3-5-10-18(15)28(12-6-11-25)23(19)22(20)27/h2-5,7-10H,6,12-13H2,1H3,(H,26,29)

InChI key

VWVYILCFSYNJHF-UHFFFAOYSA-N

General description

Ein zellpermeabler, reversibler und mit ATP konkurrierender Inhibitor von Proteinkinase C-Kinase (PKC; IC50 = 7,9 nM für Rattenhirn). Hemmt selektiv Ca2+-abhängiges PKC α;-Isozym (IC50 = 2,3 nM) und PKCβ;I (IC50 = 6,2 nM). Beeinflusst nicht die Aktivität der Ca2+-unabhängigen PKC δ;-, ε;- und ζ;-Isozyme, auch nicht auf mikromolarer Ebene. Berichten zufolge hemmt er PKCµ; bei höheren Konzentrationen (IC50 = 20 nM). A 500 µ;g/ml Lösung von Gö; 6976 ((Kat.-Nr. 365253<;/A>;) in wasserfreiem DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
PKC
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 7,9 nM gegen Rattenhirn-PKC; 2.3 nM, 6,2 nM gegen das Ca2+-abhängige PKC α;-Isozym bzw. PKCβ;I

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 4 Monate haltbar.

Other Notes

Gschwendt, M., et al. 1996. FEBS Lett. 392, 77.
Wenzel-Seifert, K., et al. 1994. Biochem. Biophys. Res. Commun.200, 1536.
Martiny-Baron, G.M., et al. 1993. J. Biol. Chem.268, 9194.
Qatsha, K.A., et al. 1993. Proc. Natl. Acad. Sci. USA90, 4674.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)


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Lagerklasse

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

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