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Furin-Inhibitor I

≥90% (HPLC), solid, furin inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): Furin-Inhibitor I
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₄H₆₆ClN₁₁O₅
• Molekulargewicht: 744.41
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.28
• Assay: ≥90% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated

Eigenschaften

• Produktname: Furin-Inhibitor I, Furin Inhibitor I, is a peptidyl chloromethylketone that binds to the catalytic site of furin and blocks its activity.
• Quality Segment: 100
• assay: ≥90% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated
• color: off-white
• solubility: methanol: 1 mg/mL, DMSO: soluble
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C

Beschreibung

General description

Ein Peptidylchlormethylketon, das sich an die katalytische Stelle von Furin bindet und dessen Aktivität blockiert. Daher kann es als hochspezifischer Spaltinhibitor für virale Glykoproteine und als Blocker der viralen Replikation eingesetzt werden. Laut Berichten soll es das Shedding von MT5-MMP durch Furin blockieren und die Aktivierung von MT5-MMP verhindern. Verringert nachweislich auch die Pro-Peptid-Spaltung von BACE (APP-spaltendes Enzym an der β-Stelle).

Ein Peptidylchlormethylketon, das sich irreversibel an die katalytische Stelle von Furin bindet und dessen Aktivität blockiert. Daher kann es als hochspezifischer Spaltinhibitor für virale Glykoproteine und als Blocker der viralen Replikation eingesetzt werden. Laut Berichten soll es das Shedding von MT5-MMP durch Furin blockieren und die Aktivierung von MT5-MMP verhindern. Hemmt vollständig die Spaltung von Boc-RVRR-AMC (50 µM) durch gereinigtes Furin oder PACE4. Hemmt auch die Aktivität des endothelinkonvertierenden Enzyms und reduziert die Pro-Peptid-Spaltung von BACE (APP-spaltendes Enzym an der β-Stelle).

Biochem/physiol Actions

Primärziel
Glykoproteine

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Physical form

Wird als Trifluoracetat-Salz geliefert.

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 1 Monat haltbar.

Other Notes

Decanoyl-Arg-Val-Lys-Arg-CMK

Sugrue, R.J., et al. 2001. J. Gen. Virol.82, 1375.
Wang, X., und Pei, D. 2001. J. Biol. Chem.276, 35953.
Capell, A., et al. 2000. J. Biol. Chem. 275, 30849.
Denault, J.B., et al. 1995. FEBS Lett. 362, 276.
Denault, J.B., et al. 1995. J. Cardiovasc. Pharmacol.26, S47.
Garten, W., et al. 1994. Biochimie 76, 217.
Hallenberger, S., et al. 1992. Nature 360, 358.
Stieneke-Gröber, A., et al. 1992. EMBO J. 11, 2407.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable