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Calpain-Inhibitor VI

The Calpain Inhibitor VI, also referenced under CAS 190274-53-4, controls the biological activity of Calpain. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.

• Synonym(e): Calpain-Inhibitor VI
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₇H₂₅FN₂O₄S
• CAS-Nummer: 190274-53-4
• Molekulargewicht: 372.45
• MDL number: MFCD00954660
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: lyophilized solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥97% (HPLC)
• form: lyophilized solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: Fc1ccc(cc1)[S](=O)(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C=O
• InChI: 1S/C17H25FN2O4S/c1-11(2)9-14(10-21)19-17(22)16(12(3)4)20-25(23,24)15-7-5-13(18)6-8-15/h5-8,10-12,14,16,20H,9H2,1-4H3,(H,19,22)
• InChI key: WSJWUIDLGZAXID-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein potenter, zellpermeabler, reversibler Inhibitor von Calpain (IC₅₀ = 7,5 nmol/l für µ-Calpain und 78 nmol/l für m-Calpain). Hemmt auch Cathepsin B (IC₅₀ = 15 nmol/l) und L (IC₅₀ = 1,6 nmol/l) wirksam. Reduziert die durch bFGF eingeleitete Angiogenese in Ratten-Cornea und verhindert das Entstehen von durch Selenit verursachtem Katarakt. Verringert die durch A23187 eingeleitete nukleäre Trübung und Proteolyse von Kristallinen und α-Spektrin in kultivierten Linsen.

Ein zellpermeables Peptidaldehyd, das als potenter und reversibler Inhibitor von Calpain dient (IC₅₀ = 7,5 nmol/l für µ-Calpain und 78 nmol/l für m-Calpain). Hemmt auch Cathepsin B (IC₅₀ = 15 nmol/l) und Cathepsin L (IC₅₀ = 1,6 nmol/l) wirksam. Reduziert die durch βFGF eingeleitete Angiogenese in Ratten-Cornea und verhindert das Entstehen von durch Selenit verursachtem Katarakt bei Ratten. Verringert die durch A23187 eingeleitete nukleäre Trübung und Proteolyse von Kristallinen und α-Spektrin in kultivierten Ratten-Linsen.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
µ-Calpain

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 7,5 nmol/l für µ-Calpain und 78 nmol/l für m-Calpain; 15 nmol/l und 1,6 nmol/l gegen Cathepsin B bzw. L.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution aliquotieren und bei -20 °C einfrieren. Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

4-Fluorphenylsulfonyl-Val-Leu-CHO

Inoue, J., et al. 2003. J. Med. Chem.46, 868.
Tamada, Y., et al. 2001. Curr. Eye Res.22, 280.
Mathur, P., et al. 2000. Curr. Eye Res.21, 926.
Nath, R., et al. 2000. Biochem. Biophys. Res. Commun.274, 16.
Tamada, Y., et al. 2000. J. Ocul. Pharmacol. Ther.16, 271.
Fukiage, C., et al. 1998. Curr. Eye Res.17, 623.
Fukiage, C., et al. 1997. Biochim. Biophys. Acta 1361, 304.

Legal Information

Wird unter der Lizenz des US-Patents 6.551.999 verkauft.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable