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196805

Sigma-Aldrich

Bax-Kanal-Blocker

A cell-permeable dibromocarbazolo-piperazinyl derivative that displays anti-apoptotic properties.

Synonym(e):

Bax-Kanal-Blocker, (±)-1-(3,6-Dibromcarbazol-9-yl)-3-piperazin-1-yl-propan-2-ol, iMAC1

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise
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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C19H21Br2N3O
CAS-Nummer:
335165-69-0
Molekulargewicht:
467.20
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

100

Assay

≥95% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

Farbe

off-white

Löslichkeit

DMSO: 10 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables Dibromcarbazolpiperazinyl-Derivat, das antiapoptotische Eigenschaften aufweist. Berichten zufolge blockiert es die durch Bid eingeleitet Freisetzung von Cytochrom c aus HeLa-Zellen-Mitochondrien wirksam (80%ige Hemmung bei 5 µmol/l), indem es die Aktivität des Bax-Kanals hemmt.
Ein zellpermeables Dibromcarbazolpiperazinyl-Derivat, das antiapoptotische Eigenschaften aufweist. Es blockiert die durch Bid eingeleitet Freisetzung von Cytochrom c aus HeLa-Zellen-Mitochondrien wirksam (80%ige Hemmung bei 5 µmol/l), indem es die Bax-Kanal-Bildungsaktivität hemmt (IC50 = 520 nmol/l in einem Liposomkanal-Assay).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Bax-Kanal-Bildungsaktivität
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: nein
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 520 nmol/l blockieren die durch Bid eingeleitet Freisetzung von Cytochrom c aus HeLa-Zellen-Mitochondrien, indem es die Bax-Kanal-Bildungsaktivität in einem Liposomkanal-Assay hemmt.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Karzinogen/Teratogen (D)

Physikalische Form

Wird als Trifluoracetat-Salz geliefert.

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Peixoto, P., et al. 2009. Biochem J.423, 381.
Bombrun, A., et al. 2003. J. Med. Chem.46, 4365.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 1

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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Dulguun Amgalan et al.
Nature cancer, 1(3), 315-328 (2020-08-11)
Doxorubicin remains an essential component of many cancer regimens, but its use is limited by lethal cardiomyopathy, which has been difficult to target, owing to pleiotropic mechanisms leading to apoptotic and necrotic cardiac cell death. Here we show that BAX

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