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ZM 241385

A highly potent, selective, non-xanthine adenosine A2A receptor antagonist (K_i = 800 pM for human adenosine A2AR stably expressed in HEK-293 cells).

• Synonym(e): Adenosin-A2A-Rezeptorantagonist I, ZM 241385
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₅N₇O₂
• CAS-Nummer: 139180-30-6
• Molekulargewicht: 337.34
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD00908394
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Produktname: Adenosin-A2A-Rezeptorantagonist I, ZM 241385, A highly potent, selective, non-xanthine adenosine A2A receptor antagonist (K_i = 800 pM for human adenosine A2AR stably expressed in HEK-293 cells).
• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: powder
• potency: 800 pM K_i
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 15 mg/mL
• application(s): air monitoring
• compatibility: for use with Viable Air Samplers (1.09191), for use with Viable Air Samplers (1.09194), for use with Viable Air Samplers (1.17103), for use with Viable Air Samplers (1.17274), for use with Viable Air Samplers (1.17275)
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [n]21nc(nc2nc(nc1N)NCCc4ccc(cc4)O)c3[o]ccc3
• InChI: 1S/C16H15N7O2/c17-14-20-15(18-8-7-10-3-5-11(24)6-4-10)21-16-19-13(22-23(14)16)12-2-1-9-25-12/h1-6,9,24H,7-8H2,(H3,17,18,19,20,21,22)
• InChI key: PWTBZOIUWZOPFT-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein sehr potenter, selektiver Nicht-Xanthin-Adenosin-A2A-Rezeptor-Antagonist (K_i = 800 pmol/l für humanes Adenosin A2AR, das in HEK293-Zellen stabil exprimiert wird).

Ein sehr potenter, selektiver und oral biologisch verfügbarer Nicht-Xanthin-Adenosin-A_2A-Rezeptor-Antagonist (K_i = 800 pmol/l für humanes Adenosin A_2AR, das in HEK293-Zellen stabil exprimiert wird). Zeigt keine signifikante antagonistische Aktivität in A₁, A_2B (K_i = 255 nmol/l bzw. 50 nmol/l in humanen Adenosinrezeptoren, die in CHO-Zellen stabil exprimiert werden) oder in A₃R (K_i = >10 µmol/l in humanen A₃R, die in HEK293-Zellen stabil exprimiert werden). Hat eine schützende Wirkung gegenüber der Toxizität von Beta-Amyloid-Peptid.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
A2A

Reversibel: ja

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Poucher, S. M., et al. 1995. Brit. J. Pharmacol. 115, 1096.
Ongini, E. et al. 1999. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 359, 7.

Keddie, J. et al. 1996, Eur Journ Pharm. 301, 107.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable