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Merck

SML2839

Sigma-Aldrich

SR-318

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

5-Amino-N-(4-((3-cyclohexylpropyl)carbamoyl)benzyl)-1-phenyl-1H-pyrazole-4-carboxamide, SR 318, SR318

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C27H33N5O2
Número de CAS:
Peso molecular:
459.58
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

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Nivel de calidad

Ensayo

≥98% (HPLC)

Formulario

powder

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. de almacenamiento

2-8°C

cadena SMILES

NC1=C(C(NCC2=CC=C(C(NCCCC3CCCCC3)=O)C=C2)=O)C=NN1C4=CC=CC=C4

InChI

1S/C27H33N5O2/c28-25-24(19-31-32(25)23-11-5-2-6-12-23)27(34)30-18-21-13-15-22(16-14-21)26(33)29-17-7-10-20-8-3-1-4-9-20/h2,5-6,11-16,19-20H,1,3-4,7-10,17-18,28H2,(H,29,33)(H,30,34)

Clave InChI

HXNUFFCHRIWTRZ-UHFFFAOYSA-N

Acciones bioquímicas o fisiológicas

Potent and selective p38α/β type-II inhibitor.
SR-318 is a potent and selective type-II inhibitor that targets p38α/β in an inactive DFG-out conformation with good kinome selectivity (p38α/β IC50 = 5/39 nM by radiometric kinase assay). SR-318 selectively inhibits p38α/β by cell-based NanoBRET assay (IC50 = 3.7 nM/p38α, 10 nM/p38β, 0.91 μM/ZAK, ≥3 μM/DDR1, DDR2, KIT, MYLK4, RSK4) and effectively blocks LPS-induced TNF-α release in human whole blood (IC50 = 283 nM). SR-321 is an inactive structural analog and the recommended negative control compound.

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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Sandra Röhm et al.
Journal of medicinal chemistry, 62(23), 10757-10782 (2019-11-09)
p38 mitogen-activated protein kinases are key mediators of environmental stress response and are promising targets for treatment of inflammatory diseases and cancer. Numerous efforts have led to the discovery of several potent inhibitors; however, so far no highly selective type-II

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