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Merck
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SML2174

Sigma-Aldrich

MS012

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

N2-Hexyl-6,7-dimethoxy-N4-(1-methylpiperidin-4-yl)quinazoline-2,4-diamine

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C22H35N5O2
Número de CAS:
2089617-83-2
Peso molecular:
401.55
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

storage temp.

2-8°C

SMILES string

CN(CC1)CCC1NC2=C3C(C=C(OC)C(OC)=C3)=NC(NCCCCCC)=N2

Biochem/physiol Actions

MS012 is a selective G9a-like Protein (GLP) lysine methyl transferase (PKMT) inhibitor with an IC50 value of 7 nM and over 140-fold selectivity for GLP over G9a and other methyl transferases tested.

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

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Not applicable

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Not applicable

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Yan Xiong et al.
Bioorganic & medicinal chemistry, 25(16), 4414-4423 (2017-07-01)
Given the high homology between the protein lysine methyltransferases G9a-like protein (GLP) and G9a, it has been challenging to develop potent and selective inhibitors for either enzyme. Recently, we reported two quinazoline compounds, MS0124 and MS012, as GLP selective inhibitors.
Yan Xiong et al.
Journal of medicinal chemistry, 60(5), 1876-1891 (2017-01-31)
G9a-like protein (GLP) and G9a are highly homologous protein lysine methyltransferases (PKMTs) sharing approximately 80% sequence identity in their catalytic domains. GLP and G9a form a heterodimer complex and catalyze mono- and dimethylation of histone H3 lysine 9 and nonhistone

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