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Sigma-Aldrich

MK-886

A cell-permeable, orally active NSAID that blocks cellular Cox pathway PGE2 production by inhibiting COX-1 and mPGES-1, but not COX-2, activity, as well as suppresses cellular 5-LO pathway activation by inhibiting FLAP, rather than 5-LO, activity.

Synonyme(s) :

MK-886, 3-[1-( p-Chlorobenzyl)-5-(isopropyl)-3- t-butylthioindol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic Acid, Na, COX-1 Inhibitor III, FLAP Inhibitor I, MK886, mPGES-1 Inhibitor I

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C27H33ClNO2S · Na
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
494.06
Code UNSPSC :
51111800
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

Pureté

≥99% (TLC)

Forme

solid

Puissance

102 nM IC50

Fabricant/nom de marque

Calbiochem®

Conditions de stockage

OK to freeze

Couleur

white

Solubilité

DMSO: 25 mg/mL
ethanol: 25 mg/mL

Conditions d'expédition

ambient

Température de stockage

10-30°C

InChI

1S/C27H34ClNO2S/c1-6-7-14-32-25-22-15-20(18(2)3)10-13-23(22)29(17-19-8-11-21(28)12-9-19)24(25)16-27(4,5)26(30)31/h8-13,15,18H,6-7,14,16-17H2,1-5H3,(H,30,31)

Clé InChI

VFMGWQLOCZBFCK-UHFFFAOYSA-N

Description générale

A cell-permeable, orally active NSAID (nonsteroidal antiinflammatory drug) that blocks cellular Cox pathway PGE2 (prostaglandin E2) production by inhibiting COX-1 and mPGES-1 (microsomal PGE2 synthase-1), but not COX-2, activity (IC50 = 8, 2, and 58 M, respectively), as well as suppresses cellular 5-LO (5-Lypoxygenase; Cat. No. 437996) pathway activation by inhibiting FLAP (5-LO-activating protein), rather than 5-LO, activity (<10% by 1 M MK-886). Unlike NSAIDs (nonsteroidal antiinflammatory drugs) that target only COX pathway, MK-886 does not cause gastrointestinal damages when applied in vivo.

Actions biochimiques/physiologiques

Cell permeable: yes
Primary Target
leukotreine biosybthesis
Product does not compete with ATP.
Reversible: no

Avertissement

Toxicity: Standard Handling (A)

Autres remarques

Koeberle, A., et al. 2009. Eur. J. Pharmacol.608, 84.
Koeberle, A., et al. 2008. J. Pharmacol. Exp. Ther.326, 975.
Fisher, L., et al. 2007. Br. J. Pharmacol.152, 471.
Ford-Hutchinson, A.W., et al. 1993. Can. J. Physiol. Pharmacol. 71, 806.
Ford-Hutchinson, A.W. 1991. Trends Pharmacol.12, 68.
Dixon, R.A., et al. 1990. Nature 343, 282.
Rouzer, C.A., et al. 1990. J. Biol. Chem.265, 1436.

Informations légales

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 1

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


Certificats d'analyse (COA)

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