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Merck

Stability of peptide drugs in the colon.

European journal of pharmaceutical sciences : official journal of the European Federation for Pharmaceutical Sciences (2015-06-27)
Jie Wang, Vipul Yadav, Alice L Smart, Shinichiro Tajiri, Abdul W Basit
RESUMEN

This study was the first to investigate the colonic stability of 17 peptide molecules (insulin, calcitonin, glucagon, secretin, somatostatin, desmopressin, oxytocin, Arg-vasopressin, octreotide, ciclosporin, leuprolide, nafarelin, buserelin, histrelin, [D-Ser(4)]-gonadorelin, deslorelin, and goserelin) in a model of the large intestine using mixed human faecal bacteria. Of these, the larger peptides - insulin, calcitonin, somatostatin, glucagon and secretin - were metabolized rapidly, with complete degradation observed within 5 min. In contrast, a number of the smaller peptides - Arg-vasopressin, desmopressin, oxytocin, gonadorelin, goserelin, buserelin, leuprolide, nafarelin and deslorelin - degraded more slowly, while octreotide, histrelin and ciclosporin were seen to be more stable as compared to the other small peptides under the same conditions. Peptide degradation rate was directly correlated to peptide lipophilicity (logP); those peptides with a higher logP were more stable in the colonic model (R(2)=0.94). In the absence of human faecal bacteria, all peptides were stable. This study highlights the impact of the colonic environment - in particular, the gut microbiota - on the metabolism of peptide drugs, and identifies potential peptide candidates for drug delivery to the colon.

MATERIALES
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Sigma-Aldrich
Bicarbonato de sodio, powder, BioReagent, for molecular biology, suitable for cell culture, suitable for insect cell culture
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Sigma-Aldrich
Cloruro de sodio, for molecular biology, DNase, RNase, and protease, none detected, ≥99% (titration)
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Sigma-Aldrich
Sodium chloride solution, 0.9% in water, BioXtra, suitable for cell culture
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Sigma-Aldrich
Sodium chloride solution, 5 M in H2O, BioReagent, for molecular biology, suitable for cell culture
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Sigma-Aldrich
Cloruro de sodio, BioReagent, suitable for cell culture, suitable for insect cell culture, suitable for plant cell culture, ≥99%
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Sigma-Aldrich
L-cisteína, 97%
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Sigma-Aldrich
L-cisteína, from non-animal source, BioReagent, suitable for cell culture, ≥98%
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SAFC
Sodium chloride solution, 5 M
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Sigma-Aldrich
Sulfato de magnesio heptahidratado, BioReagent, for molecular biology, suitable for plant cell culture, ≥99.0%
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Sigma-Aldrich
L-cisteína, BioUltra, ≥98.5% (RT)
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Sigma-Aldrich
Cloruro de sodio, JIS special grade, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Fosfato de potasio dibasic, anhydrous, for luminescence, for molecular biology, BioUltra, ≥99.0% (T)
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Sigma-Aldrich
Sodium chloride solution, BioUltra, for molecular biology, ~5 M in H2O
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Sigma-Aldrich
Cloruro de sodio, 99.999% trace metals basis
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Sigma-Aldrich
Cloruro de sodio, BioUltra, for molecular biology, ≥99.5% (AT)
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Sigma-Aldrich
Calcium chloride hexahydrate, ≥95%
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SAFC
L-cisteína
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Sigma-Aldrich
Sulfato de magnesio heptahidratado, BioUltra, ≥99.5% (KT)
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Sigma-Aldrich
Potassium phosphate dibasic solution, 1.0 M
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Sigma-Aldrich
Oxytocin, lyophilized powder, ~15 IU/mg solid (Prepared from synthetic oxytocin)
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Sigma-Aldrich
Oxytocin
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Sigma-Aldrich
Cloruro de sodio, SAJ first grade, ≥99.0%
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Sigma-Aldrich
Calcium chloride hexahydrate, BioUltra, ≥98.0% (calc. based on dry substance, KT)
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Sigma-Aldrich
Cloruro de sodio, BioXtra, ≥99.5% (AT)
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Sigma-Aldrich
L-cisteína, ≥97%, FG
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Sigma-Aldrich
Cloruro de sodio, BioPerformance Certified, ≥99% (titration), suitable for insect cell culture, suitable for plant cell culture
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Sigma-Aldrich
Fosfato de potasio dibasic, 99.95% trace metals basis
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Sigma-Aldrich
Cloruro de sodio, AnhydroBeads, −10 mesh, 99.999% trace metals basis
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Sigma-Aldrich
Sodium chloride-35Cl, 99 atom % 35Cl
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Sigma-Aldrich
Cloruro de sodio, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, 99.0-100.5%
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