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  • Formulation and characterization of lyophilized curcumin solid dispersions for antimicrobial photodynamic therapy (aPDT): studies on curcumin and curcuminoids LII.

Formulation and characterization of lyophilized curcumin solid dispersions for antimicrobial photodynamic therapy (aPDT): studies on curcumin and curcuminoids LII.

Drug development and industrial pharmacy (2014-05-21)
Kristine Opsvik Wikene, Anne Bee Hegge, Ellen Bruzell, Hanne Hjorth Tønnesen
RESUMEN

Bacterial resistance to antibiotics is increasing and alternative antibacterial treatments like antimicrobial photodynamic therapy (aPDT) are needed. Curcumin is under investigation as a potential photosensitizer in aPDT. The purpose of this study was to develop rapidly dissolving formulations of curcumin that could photoinactivate both Gram-positive and Gram-negative bacteria. Curcumin solid dispersions with methyl-β-cyclodextrin and hyaluronic acid (HA), hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) or both HA and HPMC were prepared through lyophilization. The lyophilizates were characterized by curcumin drug load [% (w/w)], differential scanning calorimetry, photostability, thermal stability, their ability to form supersaturated solutions and by in vitro photoinactivation of Enterococcus faecalis and Escherichia coli. The lyophilizates were amorphous solid dispersions with a curcumin drug load in the range of 1.4-5.5% (w/w) depending on the included polymer and the ratio between curcumin and the cyclodextrin. The lyophilizates were photolabile, but thermally stable and dissolved rapidly in contact with water to form supersaturated solutions. Selected lyophilizates demonstrated >log 6 reduction of colony forming units/ml of both E. faecalis and E. coli after exposure to low curcumin concentrations (0.5-10 µM) and blue light dose (11-16 J/cm(2)). The high drug load of the lyophilizates, rapid dissolution, ability to form relatively stable supersaturated solutions and the very high phototoxicity towards both E. faecalis and E. coli make these lyophilizates suitable for in vivo aPDT. This treatment with optimized curcumin formulations should be explored as an alternative to topical antibiotics in the treatment of wound infections.

MATERIALES
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Descripción del producto

Sigma-Aldrich
Ácido clorhídrico solution, 1.0 N, BioReagent, suitable for cell culture
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Sigma-Aldrich
Ácido clorhídrico, 36.5-38.0%, BioReagent, for molecular biology
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Sigma-Aldrich
Curcumin, from Curcuma longa (Turmeric), powder
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Supelco
Ácido clorhídrico solution, volumetric, 0.1 M HCl (0.1N), endotoxin free
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Sigma-Aldrich
Ácido clorhídrico, SAJ first grade, 35.0-37.0%
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Sigma-Aldrich
Curcumin, ≥94% (curcuminoid content), ≥80% (Curcumin)
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Sigma-Aldrich
Ácido clorhídrico solution, 1 M
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Sigma-Aldrich
Ácido clorhídrico, JIS special grade, 35.0-37.0%
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Sigma-Aldrich
Hydrogen chloride, ReagentPlus®, ≥99%
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Sigma-Aldrich
Ácido clorhídrico solution, ~6 M in H2O, for amino acid analysis
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Sigma-Aldrich
Ácido clorhídrico solution, 6 M
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Sigma-Aldrich
Ácido clorhídrico solution, 12 M
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Sigma-Aldrich
Cloruro de hidrógeno solution, 3 M in cyclopentyl methyl ether (CPME)
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Sigma-Aldrich
Ácido clorhídrico solution, 32 wt. % in H2O, FCC
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Sigma-Aldrich
Ácido clorhídrico solution, 2 M
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Sigma-Aldrich
Ácido cítrico monohydrate, ACS reagent, ≥99.0%
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Sigma-Aldrich
Ácido clorhídrico solution, 0.5 M
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Disponibilidad
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Cantidad
Sigma-Aldrich
Ácido clorhídrico solution, 0.2 M
Número de referencia del producto (SKU)
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Sigma-Aldrich
Ácido cítrico monohydrate, reagent grade, ≥98% (GC/titration)
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Sigma-Aldrich
Ácido clorhídrico solution, 0.01 M
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Sigma-Aldrich
Ácido clorhídrico solution, 0.05 M
Número de referencia del producto (SKU)
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Cantidad
Sigma-Aldrich
Ácido clorhídrico solution, 0.02 M
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Sigma-Aldrich
Ácido cítrico monohydrate, JIS special grade, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Ácido cítrico monohydrate, puriss. p.a., ACS reagent, reag. ISO, reag. Ph. Eur., buffer substance, 99.5-102%
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Sigma-Aldrich
Hydrogen chloride – ethanol solution, 0.1 M in ethanol
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Sigma-Aldrich
Ácido cítrico monohydrate, SAJ first grade, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Ácido cítrico monohydrate, BioXtra, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Ácido cítrico monohydrate, ≥99.5%, suitable for amino acid analysis
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