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Merck

Drug permeation through skin is inversely correlated with carrier gel rigidity.

Molecular pharmaceutics (2014-12-17)
Duc-Viet Nguyen, Fang Li, Hairui Li, Bin Sheng Wong, Chang Yee Low, Xiang-Yang Liu, Lifeng Kang
RESUMEN

Controlled release plays an essential role in formulating topical and transdermal drug delivery systems. In this study, we correlated the skin permeation of Sesamin, a lipophilic drug, with the rheological properties of two different organogel carriers, i.e., low molecular weight gelling agent N-lauroyl-l-glutamic acid di-n-butylamide (GP-1) and Carbopol polymeric gels. Although these two gels have distinct network structures, they share the same trend: the more rigid the gel network and the higher the gelator concentration, the lower the steady flux of Sesamin through skin. This negative correlation lies in the fact that organogel network hinders the diffusion of drug to the gel-skin interface; as a result, the depletion zone near the interface is non-negligible and contributes to the resistance of the whole diffusion system, and thus, the permeation flux is reduced. More interestingly, the dependence of the steady flux against gel complex modulus at the linear viscoelastic region followed a "universal" power law regardless of the gel types, i.e., 1/J = 1/J0 + a(G*)(ε)/C0 with a = 11.25, ε = 0.21 ± 0.03 for GP-1 gels, and a = 0.16, ε = 1.05 ± 0.06 for Carbopol gels, J0 is the steady flux without gel (G* = 0), and C0 is the initial concentration of drug in gels. The empirical formulae are crucial in developing transdermal organogel systems with controlled release of drug content through readily obtainable data of their rheological properties. The explanation for the power law dependence of the steady flux on gel complex modulus is discussed.

MATERIALES
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Descripción del producto

Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, HPLC Plus, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, ACS reagent, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
Triethylamine, BioUltra, ≥99.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, suitable for HPLC-GC, ≥99.8% (GC)
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Sigma-Aldrich
1,3-Propanediol, 98%
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Sigma-Aldrich
(±)-Alcanfor, 96%
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, biotech. grade, ≥99.93%
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Sigma-Aldrich
Triethylamine, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, anhydrous, 99.8%
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Sigma-Aldrich
Methyl salicylate, ≥98%, FCC, FG
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Sigma-Aldrich
Methyl salicylate, ReagentPlus®, ≥99% (GC)
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Sigma-Aldrich
Triethylamine, ≥99%
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Sigma-Aldrich
Triethylamine, for amino acid analysis, ≥99.5% (GC)
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Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Triethylamine, ≥99.5%
Número de referencia del producto (SKU)
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Cantidad
Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, ReagentPlus®, 99%
Número de referencia del producto (SKU)
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, electronic grade, 99.999% trace metals basis
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Cantidad
Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, suitable for DNA synthesis, ≥99.9% (GC)
Número de referencia del producto (SKU)
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Precio
Cantidad
Supelco
Acetonitrilo, HPLC grade, ≥99.93%
Número de referencia del producto (SKU)
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Cantidad
Sigma-Aldrich
Triethylamine, for protein sequence analysis, ampule, ≥99.5% (GC)
Número de referencia del producto (SKU)
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, ≥99.8%, suitable for HPLC
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Supelco
Acetonitrilo, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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USP
Camphor, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
(±)-Alcanfor, ≥95.5%
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Supelco
Methyl salicylate, analytical standard
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USP
Acetonitrilo solution, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, ≥99.8%, for residue analysis, JIS 300
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USP
Methyl salicylate, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
Triethylamine, puriss. p.a., ≥99.5% (GC)
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