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化驗
≥98% (HPLC)
形狀
powder
顏色
white to beige
溶解度
DMSO: 2 mg/mL, clear
儲存溫度
−20°C
SMILES 字串
O=C(N1)C(C)=CC2=C1C(N[C@H]3[C@H](OCC4CCC(F)(F)CC4)CNC[C@H]3OC)=NC=C2C5=CN=CC(C)=C5
相關類別
生化/生理作用
GSK8815是一种水溶性(326 μM)萘啶酮,在ATAD2/ATAD2B抑制研究中用作活性更高的非对映异构体GSK8814的阴性对照。与GSK8814相比,GSK8815在基于细胞的测定中无效,并且在无细胞结合测定中对ATAD2和ATAD2B布罗莫结构域(BD)亲和力大大降低(ATAD2 的pKd = 5.5/GSK8815 vs. 8.1/GSK8814,ITC法;在通过TR-FRET进行的竞争性配体结合测定中,GSK8815对ATAD2B/ATAD2BBD的pIC50 = 5.5/5.5,对比使用GSK8814的7.3/7.7)。
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類(WGK)
WGK 3
分析證明 (COA)
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Angewandte Chemie (International ed. in English), 55(38), 11382-11386 (2016-08-18)
ATAD2 is a cancer-associated protein whose bromodomain has been described as among the least druggable of that target class. Starting from a potent lead, permeability and selectivity were improved through a dual approach: 1) using CF2 as a sulfone bio-isostere
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