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一般說明
一组对 PDE I、III、IV 和 V 有选择性的便利的抑制剂。包含 10 mg 的 8-甲氧基甲基-3-异丁基-1-甲基黄嘌呤(货号 454202),Ca2+/CaM-d 依赖型 PDE(PDE I)抑制剂;1 mg 4-{[3′,4′-(亚甲基二氧基)苄基]氨基} -6-甲氧基喹唑啉(货号 475250),cGMP 特异性 PDE(PDE V)抑制剂; 5 mg 咯利普兰(货号 557330), cAMP 特异性 PDE(PDE Iv)抑制剂;和 10 mg 盐酸喹诺酮(货No. 382425),一种 cGMP 抑制的 PDE(PDE III)抑制剂。随附数据表。
磷酸二酯酶(PDEs)在调节细胞内 cAMP 和 cGMP 水平方面起着重要作用。已鉴定出至少五种 PDE 同工酶,它们在不同的细胞类型中差异性表达和调控:Ca2+ 钙调蛋白依赖性(PDE I);cGMP 刺激(PDE II); cGMP 抑制的(PDE III);cAMP 特异性(PDE IV);cGMP 特异性(PDE V)。这些同工酶在其催化结构域中具有显著的同源性。环状核苷酸是许多不同细胞过程的重要调节因子。他们参与炎症、哮喘和心血管并发症。因此,PDE 同工酶的特异性抑制剂具有作为治疗药物的潜力。磷酸二酯酶抑制剂套装 I 包含下列对 PDE 类型 I、III、IV 和 V 具有选择性的抑制剂:
•8-甲氧基甲基-3-异丁基-1-甲基黄嘌呤(8-甲氧基甲基-IBMX)(货号 454202),10 mg
• 4-{[3′,4′-(亚甲基二氧基)苄基]氨基} -6-甲氧基喹唑啉(货号 475250),1 mg
• 咯利普兰(货号 557330),5 mg
• 盐酸曲喹嗪(货号 382425),10 mg
•8-甲氧基甲基-3-异丁基-1-甲基黄嘌呤(8-甲氧基甲基-IBMX)(货号 454202),10 mg
• 4-{[3′,4′-(亚甲基二氧基)苄基]氨基} -6-甲氧基喹唑啉(货号 475250),1 mg
• 咯利普兰(货号 557330),5 mg
• 盐酸曲喹嗪(货号 382425),10 mg
生化/生理作用
主靶
PDE I、PDE III、PDE IV、PDE V
PDE I、PDE III、PDE IV、PDE V
警告
毒性:多个毒性值,请参阅 MSDS(O)
重構
重悬每种抑制剂后,等分并冻存(-20°C)。储备溶液在 -20°C 条件下可稳定保存 1 个月。
其他說明
Takase, Y., et al. 1994.J. Med. Chem.37, 2106.
Underwood, D.C., et al. 1994.J. Pharmacol.Exp.Ther.270, 250.
Wells, J.N. and Miller, J.R.1988.Methods Enzymol.159, 489.
Ruppert, D. and Weithmann, K.U.1982.Life Sciences31, 2037.
Underwood, D.C., et al. 1994.J. Pharmacol.Exp.Ther.270, 250.
Wells, J.N. and Miller, J.R.1988.Methods Enzymol.159, 489.
Ruppert, D. and Weithmann, K.U.1982.Life Sciences31, 2037.
有关特定的溶剂和建议的储备液浓度,请参见特性表。
法律資訊
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
Characterization of serotonin-5-HTR1E signaling pathways and its role in cell survival.
Faseb Journal, 37, e22925-e22925 (2023)
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