567809-M

Inhibitor Src, PP1

The Src Inhibitor PP1, also referenced under CAS 172889-26-8, controls the biological activity of Src. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): 4-amino-5-(4-metylofenylo)-7-(t-butylo)pirazolo-d-3,4-pirymidyna
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₆H₁₉N₅
• Numer CAS: 172889-26-8
• Masa cząsteczkowa: 281.36
• UNSPSC Code: 12352200
• MDL number: MFCD01076570
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze

Właściwości

• Quality Level: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze
• color: off-white
• solubility: DMSO: 25 mg/mL
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: [n]1(nc(c3c1ncnc3N)c2ccc(cc2)C)C(C)(C)C
• InChI: 1S/C16H19N5/c1-10-5-7-11(8-6-10)13-12-14(17)18-9-19-15(12)21(20-13)16(2,3)4/h5-9H,1-4H3,(H2,17,18,19)
• InChI key: ZVPDNRVYHLRXLX-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek pirazolopirymidynowy, który hamuje kinazy tyrozynowe z rodziny Src, Lck, Fyn, Hck i Src (_IC50 = odpowiednio 5, 6, 20 i 170 nM), a także kinazy spoza rodziny Src, takie jak CSK, RIP2 i CK1δ (_IC50 = odpowiednio 640 nM, 26 nM, 170 nM), w testach kinazowych in vitro. Przy 1 µM aktywność kinaz in vitro jest zmniejszona o ponad 57% dla p38α, p38β, CK1δ, CSK, RIP2 i GAK, wykazując jednocześnie znacznie niższą aktywność wobec ponad 60 innych kinaz. Badania kinetyczne z wykorzystaniem Src i [poly Glu-Tyr 4:1] wskazują, że inhibicja jest mieszana konkurencyjna w stosunku do substratu i niekompetycyjna w stosunku do ATP. PP1 wykazuje również właściwości zapobiegające wzrostowi w kilku hodowlach chłoniaków B pochodzenia ludzkiego i mysiego (_IC50 = 2,5 do 8,0 µM) oraz pediatrycznych komórek nowotworowych mózgu (_IC50 = 1,1 do 9,7 µM). Dostępny również w formacie InSolution (nr kat. 539741).

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Ke, J., et.al. 2009. Mol. Cancer8, 132.
Sikkema, A.H., et al. 2009. Cancer Res.69, 5987.
Bain, J., et al. 2007. Biochem. J.408, 297.
Bain, J., et al. 2003. Biochem. J.371, 199.
Karni, R., et al. 2003. FEBS Lett.537, 47.
Hanke, J.H., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 695.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable
• pictograms: GHS07
• signalword: Warning
• hcodes: H302
• pcodes: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• Hazard Classifications: Acute Tox. 4 Oral