5.31492

12/15 - Inhibitor lipooksygenazy, ML351

• Synonim(y): 5-(metyloamino)-2-(naftaleno-1-ylo)oksazolo-4-karbonitryl, inhibitor 12/15-LOX, inhibitor 15-lipooksygenazy-1
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₅H₁₁N₃O
• Numer CAS: 847163-28-4
• Masa cząsteczkowa: 249.27
• MDL number: MFCD04183120
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: powder
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥97% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: N(C)c1[o]c(nc1C#N)c2c3c(ccc2)cccc3
• InChI: 1S/C15H11N3O/c1-17-15-13(9-16)18-14(19-15)12-8-4-6-10-5-2-3-7-11(10)12/h2-8,17H,1H3
• InChI key: DYXYXTDIFMDJIR-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek, nietoksyczny związek naftylo-oksazolowy, który działa jako wysoce silny, selektywny, ukierunkowany na miejsce aktywne, mieszany inhibitor lipoksygenazy-12/15 (_IC50 = 200 nM dla człowieka). Inhibicja wydaje się mieć charakter nieredukcyjny i odwracalny. Wykazuje doskonałą selektywność w stosunku do 5-LOX (_IC50 >50 µM), 12-LOX (_IC50 >100 µM) i 15-LOX (_IC50 >100 µM) i nie wpływa na aktywność COX-1 i -2 w żaden znaczący sposób (<10% inhibicji przy 15 µM). Może przekraczać barierę krew-mózg (stosunek mózgu do osocza = 2,8). Zapewnia ochronę przed toksycznością oksydacyjną indukowaną glutaminianem w mysich komórkach neuronalnych HT22 i zmniejsza rozmiar zawałów w mysim modelu udaru niedokrwiennego. Wykazuje dobrą stabilność w wodzie w szerokim zakresie pH. Wykazuje atrakcyjne właściwości farmakokinetyczne (_t1/2 ~ 1 h w osoczu i mózgu; _Cmax odpowiednio 13,8 i 28,8 µM w osoczu i mózgu; przy 30 mg/kg, i.p.).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
12/15-LOX

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Rai, G., et al. 2014. J. Med. Chem.57, 4035.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable