529598

PP1 Analog IV, 3-IB-PP1

A cell-permeable enlarged PP1 analog that acts as a potent, ATP-competitive and reversible inhibitor of asAkt1/2/3.

• Synonim(y): 3-Iodobenzylowy analog PP1
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₆H₁₈IN₅
• Numer CAS: 1174182-24-1
• Masa cząsteczkowa: 407.25
• UNSPSC Code: 12352202
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD32633399
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥97% (HPLC)
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 0.5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: NC1=NC=NC2=C1C(CC3=CC(I)=CC=C3)=NN2C(C)(C)C
• InChI: 1S/C16H18IN5/c1-16(2,3)22-15-13(14(18)19-9-20-15)12(21-22)8-10-5-4-6-11(17)7-10/h4-7,9H,8H2,1-3H3,(H2,18,19,20)
• InChI key: CVRIGUMSLGSWEZ-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek powiększony analog PP1 (nr kat. 567809), który działa jako silny, ATP-kompetycyjny i odwracalny inhibitor asAkt1/2/3(_IC50 = odpowiednio 28, 240 i 120 nM) w stosunku do wtAkt1/2/3(_IC50 = >10 µM). Wykazano, że hiperfosforyluje ^Akt-Ser473 i ^-Thr308 w komórkach HEK293 poddanych koekspresji z myr-HA-asAkt1lub myr-HA-asAkt1/2/3bez wpływu na poziomy ^pGSK-3βSer9 i komórki z ekspresją wtAkt. Ponadto, specyficznie blokuje hamującą funkcję błonowego asCskze zmniejszoną aktywnością wobec wtCsk, indukuje fosforylację ^Lck-Tyr394 i ERK1/2 w pierwotnych mysich komórkach T (_EC50 ~ 0,5 µM) i szybko aktywuje sygnalizację receptora komórek T.

Przepuszczalny dla komórek powiększony analog PP1 (nr kat. 567809), który działa jako silny, kompetytywny względem ATP i odwracalny inhibitor asAkt1/2/3(_IC50 = odpowiednio 28, 240 i 120 nM) w stosunku do wtAkt1/2/3(_IC50 = >10 µM). Wykazano, że hiperfosforyluje ^Akt-Ser473 i ^-Thr308 w komórkach HEK293 poddanych koekspresji z myr-HA-asAkt1lub myr-HA-asAkt1/2/3bez wpływu na poziomy ^pGSK-3βSer9 i komórki z ekspresją wtAkt. Ponadto, specyficznie blokuje hamującą funkcję błonowego asCskze zmniejszoną aktywnością wobec wtCsk, indukuje fosforylację ^Lck-Tyr394 i ERK1/2 w pierwotnych mysich komórkach T (_EC50 ~ 0,5 µM) i szybko aktywuje sygnalizację receptora komórek T.

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Schoenborn, J.R., et al. 2011. Sci. Signal.4, ra59.
Okuzumi, T., et al. 2009. Nat. Chem. Bio.5, 484.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable