528119

Inhibitor PI 3-K XI, HWT

The PI 3-K Inhibitor XI, HWT, also referenced under CAS 58053-83-1, controls the biological activity of PI 3-K. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): Wortmanina, 17β-hydroksy, LY 301497, inhibitor mTOR VIII
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₃H₂₆O₈
• Numer CAS: 58053-83-1
• Masa cząsteczkowa: 430.45
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥97% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL (Use only fresh DMSO.)
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalna dla komórek wortmanina (nr kat. 681675 i 681676) 17β-hydroksyanalog (HWT), który działa jako nieodwracalny inhibitor PI 3-K z 8,4-krotnie wyższą siłą działania niż wortmanina (_IC50 = 0,5 i 4,2 nM, odpowiednio) i hamuje mTOR tylko w znacznie wyższych stężeniach (_IC50 = 0,193 µM). Zarówno wortmanina, jak i HWT kowalencyjnie modyfikują konserwowaną resztę lizyny (Lys833 w świńskich PI 3-Kγ) w kieszeni wiążącej PI 3-K ATP poprzez ich elektrofilowy pierścień furanowy w pozycji C-20. Wykazano, że HWT skutecznie zatrzymuje wzrost komórek LNCaP (_IC50 = 1,464 µM) in vitro, jednak jego wysoka toksyczność in vivo czyni go nieodpowiednim do badań nad zabijaniem nowotworów u myszy. Stwierdzono również, że hamuje produkcję PA za pośrednictwem PLD w późnej fazie po stymulacji ludzkich neutrofili fMLP (nr kat. 05-22-2500).

Przepuszczalny dla komórek 17β-hydroksyanalog wortmaniny (nr kat. 681675 i 681676) (HWT), który działa jako nieodwracalny inhibitor PI 3-K z 8,4-krotnie większą siłą niż wortmanina (_IC50 = 0,5 i 4,2 nM, odpowiednio) i hamuje mTOR tylko w znacznie wyższych stężeniach (_IC50 = 0,193 µM). Zarówno wortmanina, jak i HWT kowalencyjnie modyfikują konserwowaną resztę lizyny (Lys833 w świńskich PI 3-Kγ) w kieszeni wiążącej PI 3-K ATP poprzez ich elektrofilowy pierścień furanowy w pozycji C-20. Wykazano, że HWT skutecznie zatrzymuje wzrost komórek LNCaP (_IC50 = 1,464 µM) in vitro, jednak jego wysoka toksyczność in vivo czyni go nieodpowiednim do badań nad zabijaniem nowotworów u myszy. Stwierdzono również, że hamuje produkcję PA za pośrednictwem PLD w późnej fazie po stymulacji ludzkich neutrofili fMLP (nr kat. 05-22-2500).

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Zask, A., et al. 2008. J. Med. Chem.51, 1319.
Zhu, T., et al. 2006. J. Med. Chem.49, 1373.
Norman, B. H., et al. 1996. J. Med. Chem.39, 1106.
Gelas, P., et al. 1992. Biochem. J.287, 67.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable