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Merck

SML3698

Sigma-Aldrich

G150

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

1-(9-(6-Aminopyridin-3-yl)-6,7-dichloro-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-2(5H)-yl)-2-hydroxyethanone, 1-[9-(6-Amino-3-pyridinyl)-6,7-dichloro-1,3,4,5-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-b]indol-2-yl]-2-hydroxyethanone

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C18H16Cl2N4O2
Número de CAS:
Peso molecular:
391.25
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.21

Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

storage temp.

2-8°C

Biochem/physiol Actions

G150 is a substrate site-targeting, potent and selective human cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) inhibitor (IC50 = 10.2 nM; 100 nM h-cGAS, 0.1 mM ATP & GTP, 25 nM 100-bp dsDNA) with no murine cGAS potency (IC50 >25 μM) and low cytotoxicity (THP1 LD50 = 53 μM). G150 selectively inhibits dsDNA-induced IFNB1/CXCL10 transcription in THP1 (IC50 = 1.96/7.57 μM) & primary human macrophages (IC50 = 0.62/0.87 μM) without affecting adenylyl cyclase activity, direct STING activation by cGAMP, or immune responses induced by hpRNA (RIG-I pathway), poly(I:C) (OAS/RNase L pathway), LPS (TLR4 pathway).

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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Development of human cGAS-specific small-molecule inhibitors for repression of dsDNA-triggered interferon expression
Nature Communications, 10(1), 2261-2261 (2019)

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