SML2221
CU-CPT9a
≥98% (HPLC)
Sinónimos:
2-Methyl-4-(7-methoxyl-4-quinolinyl)-phenol, Phenol, 4-(7-methoxy-4-quinolinyl)-2-methyl
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assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear
storage temp.
−20°C
SMILES string
CC1=CC(C2=CC=NC3=CC(OC)=CC=C23)=CC=C1O
Biochem/physiol Actions
CU-CPT9a is a potent and selective inhibitor of Toll-like receptor 8 (TLR8). It binds to TLR8 at a site different from current small-molecule TLR7/8 agonists, stabilizing the TLR8 dimer in its resting state, thus preventing TLR8 activation It exhibited an IC50 value of 0.5 nM and blocked TLR8 activation induced by either resiquimod (R848) or ssRNA without affecting the closely related TLR7 or cells expressing other TLRs. CU-CPT9a also suppressed TNF-α levels in a dose-dependent manner in cells from patients with rheumatoid arthritis.
Storage Class
11 - Combustible Solids
wgk_germany
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
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Nature chemical biology, 14(1), 58-64 (2017-11-21)
Endosomal Toll-like receptors (TLR3, TLR7, TLR8, and TLR9) are highly analogous sensors for various viral or bacterial RNA and DNA molecular patterns. Nonetheless, few small molecules can selectively modulate these TLRs. In this manuscript, we identified the first human TLR8-specific
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