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Merck
  • Drug permeation through skin is inversely correlated with carrier gel rigidity.

Drug permeation through skin is inversely correlated with carrier gel rigidity.

Molecular pharmaceutics (2014-12-17)
Duc-Viet Nguyen, Fang Li, Hairui Li, Bin Sheng Wong, Chang Yee Low, Xiang-Yang Liu, Lifeng Kang
초록

Controlled release plays an essential role in formulating topical and transdermal drug delivery systems. In this study, we correlated the skin permeation of Sesamin, a lipophilic drug, with the rheological properties of two different organogel carriers, i.e., low molecular weight gelling agent N-lauroyl-l-glutamic acid di-n-butylamide (GP-1) and Carbopol polymeric gels. Although these two gels have distinct network structures, they share the same trend: the more rigid the gel network and the higher the gelator concentration, the lower the steady flux of Sesamin through skin. This negative correlation lies in the fact that organogel network hinders the diffusion of drug to the gel-skin interface; as a result, the depletion zone near the interface is non-negligible and contributes to the resistance of the whole diffusion system, and thus, the permeation flux is reduced. More interestingly, the dependence of the steady flux against gel complex modulus at the linear viscoelastic region followed a "universal" power law regardless of the gel types, i.e., 1/J = 1/J0 + a(G*)(ε)/C0 with a = 11.25, ε = 0.21 ± 0.03 for GP-1 gels, and a = 0.16, ε = 1.05 ± 0.06 for Carbopol gels, J0 is the steady flux without gel (G* = 0), and C0 is the initial concentration of drug in gels. The empirical formulae are crucial in developing transdermal organogel systems with controlled release of drug content through readily obtainable data of their rheological properties. The explanation for the power law dependence of the steady flux on gel complex modulus is discussed.

MATERIALS
제품 번호
브랜드
제품 설명

Sigma-Aldrich
Acetonitrile solution, contains 0.05 % (v/v) trifluoroacetic acid
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Sigma-Aldrich
Acetonitrile solution, contains 0.1 % (v/v) trifluoroacetic acid, suitable for HPLC
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Supelco
Methyl salicylate, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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Supelco
Triethylamine, analytical standard
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Sigma-Aldrich
Methyl salicylate, tested according to Ph. Eur.
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Sigma-Aldrich
(±)-Camphor, ≥95.5%
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Sigma-Aldrich
Methyl salicylate, ≥98%, FCC, FG
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Sigma-Aldrich
Triethylamine, BioUltra, ≥99.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
Acetonitrile solution, contains 0.1 % (v/v) formic acid, suitable for HPLC
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Supelco
(−)-Camphor, analytical standard
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Sigma-Aldrich
Triethylamine, ≥99.5%
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Supelco
Residual Solvent - Acetonitrile(solution in DMSO), Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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Sigma-Aldrich
Camphor, 96%
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USP
Methyl salicylate, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Supelco
Acetonitrile(Neat), Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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Sigma-Aldrich
Triethylamine, for amino acid analysis, ≥99.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
Triethylamine, ≥99%
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Sigma-Aldrich
Triethylamine, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Triethylamine, puriss. p.a., ≥99.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
(±)-Camphor, purum, synthetic, ≥95.0% (GC)
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Sigma-Aldrich
Methyl salicylate, ReagentPlus®, ≥99% (GC)
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Supelco
Methyl salicylate, analytical standard
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USP
Camphor, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
(±)-Camphor, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, ≥95% (GC), racemic
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Sigma-Aldrich
Triethylamine, for protein sequence analysis, ampule, ≥99.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
1,3-Propanediol, 98%
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Sigma-Aldrich
Acetonitrile, HPLC Plus, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
Acetonitrile, ≥99.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
Acetonitrile, ACS reagent, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Acetonitrile, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9%
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