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Merck
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SML1481

Sigma-Aldrich

FzM1

≥98% (HPLC)

동의어(들):

1-(3-Hydroxy-5-(thiophen-2-yl)phenyl)-3-(naphthalen-2-yl)urea

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C21H16N2O2S
CAS Number:
Molecular Weight:
360.43
UNSPSC 코드:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

Quality Level

분석

≥98% (HPLC)

형태

powder

색상

white to beige

solubility

DMSO: 20 mg/mL, clear

저장 온도

2-8°C

SMILES string

O=C(NC1=CC(C=CC=C2)=C2C=C1)NC3=CC(C4=CC=CS4)=CC(O)=C3

InChI

1S/C21H16N2O2S/c24-19-12-16(20-6-3-9-26-20)11-18(13-19)23-21(25)22-17-8-7-14-4-1-2-5-15(14)10-17/h1-13,24H,(H2,22,23,25)

InChI key

OBTSACXGWYGCPK-UHFFFAOYSA-N

생화학적/생리학적 작용

FzM1 is an allosteric ligand of the Frizzled4 (Fz4) receptor and a Wnt/β-catenin pathway inhibitor, found by a screen for pharmacological chaperones for a misfolded mutant of the Frizzled4 (Fz4) receptor. FzM1 is believed to induce conformational changes in Fz4 by interacting with the third intracellular loop, ICL3, inhibiting binding of dishevelled (Dsh) and hampering the formation of the Fz4-Dsh complex that is necessary for β-catenin nuclear transport and ultimately transcription of TCF/LEF-regulated genes. FzM1 was tested on two tumor cell lines. U87MG glioblastoma cells acquired a more differentiated phenotype on application. FzM1 and FzM1alk also sped up the differentiation of Caco-2 cells. FzM1 has a log EC50 value of 5.74 for inhibition of Wnt antagonism.

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3


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Serena F Generoso et al.
Nature chemical biology, 11(4), 280-286 (2015-03-10)
Upon binding, ligands can chaperone their protein targets by preventing them from misfolding and aggregating. Thus, an organic molecule that works as folding chaperone for a protein might be its specific ligand, and, similarly, the chaperone potential could represent an

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