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401487

Sigma-Aldrich

IKK-2 Inhibitor VIII

The IKK-2 Inhibitor VIII, also referenced under CAS 406208-42-2, controls the biological activity of IKK-2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Inflammation/Immunology applications.

동의어(들):

IKK-2 Inhibitor VIII, 2-Amino-6-(2-(cyclopropylmethoxy)-6-hydroxyphenyl)-4-(4-piperidinyl)-3-pyridinecarbonitrile, ACHP

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C21H24N4O2
CAS Number:
Molecular Weight:
364.44
UNSPSC 코드:
12352200
NACRES:
NA.77

Quality Level

분석

≥95% (HPLC)

형태

solid

제조업체/상표

Calbiochem®

저장 조건

OK to freeze
protect from light

색상

yellow

solubility

DMSO: 10 mg/mL

배송 상태

wet ice

저장 온도

−20°C

InChI

1S/C21H24N4O2/c22-11-16-15(14-6-8-24-9-7-14)10-17(25-21(16)23)20-18(26)2-1-3-19(20)27-12-13-4-5-13/h1-3,10,13-14,24,26H,4-9,12H2,(H2,23,25)

InChI key

DYVFBWXIOCLHPP-UHFFFAOYSA-N

일반 설명

A cell-permeable piperidinyl-pyridine compound that acts as a selective inhibitor of IKK-2 activity (IC50 = 8.5 and 250 nM for IKK-2 and IKK-1, respectively) with little effect towards IKK-3, Syk, and MKK4 (IC50 >20 µM). Exhibits good aqueous solubility (0.12 mg/ml in pH 7.4 isotonic buffer) and potent activity in various cellular assays in vitro (IC50<150 nM). Shown to be orally bioavailable both in rats and mice (BA = 60% and 16%, respectively) and effectively inhibit arachidonic acid-induced swelling in a murine ear edema model in vivo.

생화학적/생리학적 작용

Cell permeable: yes
Primary Target
IKK-2
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 8.5 and 250 nM for IKK-2 and IKK-1, respectively

포장

Packaged under inert gas

경고

Toxicity: Irritant (B)

제조 메모

Sonication is required for complete solubilization.

재구성

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

기타 정보

Murata, T., et al. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett.14, 4019.

법적 정보

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


시험 성적서(COA)

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Jin Hua Liang et al.
mBio, 12(4), e0153021-e0153021 (2021-07-21)
Epstein-Barr virus (EBV) is associated with 200,000 cancers annually, including B-cell lymphomas in immunosuppressed hosts. Hypomorphic mutations of the de novo pyrimidine synthesis pathway enzyme cytidine 5' triphosphate synthase 1 (CTPS1) suppress cell-mediated immunity, resulting in fulminant EBV infection and

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