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Merck

Drug permeation through skin is inversely correlated with carrier gel rigidity.

Molecular pharmaceutics (2014-12-17)
Duc-Viet Nguyen, Fang Li, Hairui Li, Bin Sheng Wong, Chang Yee Low, Xiang-Yang Liu, Lifeng Kang
要旨

Controlled release plays an essential role in formulating topical and transdermal drug delivery systems. In this study, we correlated the skin permeation of Sesamin, a lipophilic drug, with the rheological properties of two different organogel carriers, i.e., low molecular weight gelling agent N-lauroyl-l-glutamic acid di-n-butylamide (GP-1) and Carbopol polymeric gels. Although these two gels have distinct network structures, they share the same trend: the more rigid the gel network and the higher the gelator concentration, the lower the steady flux of Sesamin through skin. This negative correlation lies in the fact that organogel network hinders the diffusion of drug to the gel-skin interface; as a result, the depletion zone near the interface is non-negligible and contributes to the resistance of the whole diffusion system, and thus, the permeation flux is reduced. More interestingly, the dependence of the steady flux against gel complex modulus at the linear viscoelastic region followed a "universal" power law regardless of the gel types, i.e., 1/J = 1/J0 + a(G*)(ε)/C0 with a = 11.25, ε = 0.21 ± 0.03 for GP-1 gels, and a = 0.16, ε = 1.05 ± 0.06 for Carbopol gels, J0 is the steady flux without gel (G* = 0), and C0 is the initial concentration of drug in gels. The empirical formulae are crucial in developing transdermal organogel systems with controlled release of drug content through readily obtainable data of their rheological properties. The explanation for the power law dependence of the steady flux on gel complex modulus is discussed.

材料
製品番号
ブランド
製品内容

Sigma-Aldrich
アセトニトリル, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, ACS reagent, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, ≥99.9% (GC)
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
トリエチルアミン, BioUltra, ≥99.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, suitable for HPLC-GC, ≥99.8% (GC)
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Sigma-Aldrich
1,3-プロパンジオール, 98%
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Sigma-Aldrich
カンファー, 96%
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, biotech. grade, ≥99.93%
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Sigma-Aldrich
トリエチルアミン, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, anhydrous, 99.8%
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Sigma-Aldrich
サリチル酸メチル, ≥98%, FCC, FG
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Sigma-Aldrich
サリチル酸メチル, ReagentPlus®, ≥99% (GC)
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Sigma-Aldrich
トリエチルアミン, ≥99%
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Sigma-Aldrich
トリエチルアミン, for amino acid analysis, ≥99.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
トリエチルアミン, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, ReagentPlus®, 99%
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, electronic grade, 99.999% trace metals basis
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, suitable for DNA synthesis, ≥99.9% (GC)
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Sigma-Aldrich
トリエチルアミン, for protein sequence analysis, ampule, ≥99.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, ≥99.8%, suitable for HPLC
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Supelco
アセトニトリル, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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USP
カンファー, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
(±)-ショウノウ, ≥95.5%
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Supelco
サリチル酸メチル, analytical standard
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USP
アセトニトリル 溶液, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Supelco
アセトニトリル, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9% (GC)
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, ≥99.8%, for residue analysis, JIS 300
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USP
サリチル酸メチル, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
トリエチルアミン, puriss. p.a., ≥99.5% (GC)
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