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Merck

SML1481

Sigma-Aldrich

FzM1

≥98% (HPLC)

別名:

1-(3-Hydroxy-5-(thiophen-2-yl)phenyl)-3-(naphthalen-2-yl)urea

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C21H16N2O2S
CAS番号:
分子量:
360.43
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 20 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

SMILES記法

O=C(NC1=CC(C=CC=C2)=C2C=C1)NC3=CC(C4=CC=CS4)=CC(O)=C3

InChI

1S/C21H16N2O2S/c24-19-12-16(20-6-3-9-26-20)11-18(13-19)23-21(25)22-17-8-7-14-4-1-2-5-15(14)10-17/h1-13,24H,(H2,22,23,25)

InChI Key

OBTSACXGWYGCPK-UHFFFAOYSA-N

生物化学的/生理学的作用

FzM1 is an allosteric ligand of the Frizzled4 (Fz4) receptor and a Wnt/β-catenin pathway inhibitor, found by a screen for pharmacological chaperones for a misfolded mutant of the Frizzled4 (Fz4) receptor. FzM1 is believed to induce conformational changes in Fz4 by interacting with the third intracellular loop, ICL3, inhibiting binding of dishevelled (Dsh) and hampering the formation of the Fz4-Dsh complex that is necessary for β-catenin nuclear transport and ultimately transcription of TCF/LEF-regulated genes. FzM1 was tested on two tumor cell lines. U87MG glioblastoma cells acquired a more differentiated phenotype on application. FzM1 and FzM1alk also sped up the differentiation of Caco-2 cells. FzM1 has a log EC50 value of 5.74 for inhibition of Wnt antagonism.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML1481-BULK:
SML1481-5MG:
SML1481-VAR:
SML1481-25MG:


試験成績書(COA)

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Serena F Generoso et al.
Nature chemical biology, 11(4), 280-286 (2015-03-10)
Upon binding, ligands can chaperone their protein targets by preventing them from misfolding and aggregating. Thus, an organic molecule that works as folding chaperone for a protein might be its specific ligand, and, similarly, the chaperone potential could represent an

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