PZ0017

トファシチニブクエン酸塩

≥98% (HPLC), powder, JAK3 inhibitor

• 別名: (3R,4R)-4-メチル-3-(メチル-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-β-オキソ-1-ピぺリジンプロパンニトリル クエン酸塩, 3-[(3R,4R)-4-メチル-3-[メチル-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)アミノ]ピぺリジン-1-イル]-3-オキソプロパンニトリル クエン酸塩, CP-690550-10, Tasocitinib クエン酸塩
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₆H₂₀N₆O · C₆H₈O₇
• CAS番号: 540737-29-9
• 分子量: 504.49
• MDL番号: MFCD11616529
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329823686
• NACRES: NA.77

特性

• product name: トファシチニブクエン酸塩, ≥98% (HPLC)
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 5 mg/mL (clear solution; warmed)
• 保管温度: room temp
• SMILES記法: OC(=O)CC(O)(CC(O)=O)C(O)=O.C[C@@H]1CCN(C[C@@H]1N(C)c2ncnc3[nH]ccc23)C(=O)CC#N
• InChI: 1S/C16H20N6O.C6H8O7/c1-11-5-8-22(14(23)3-6-17)9-13(11)21(2)16-12-4-7-18-15(12)19-10-20-16;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h4,7,10-11,13H,3,5,8-9H2,1-2H3,(H,18,19,20);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)/t11-,13+;/m1./s1
• InChI Key: SYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N
• 遺伝子情報: human ... JAK1(3716) , JAK2(3717) , JAK3(3718) , TYK2(7297)

詳細

詳細

トファシチニブは分子量 312.4 Da の合成分子であり、細胞間拡散による透過性を示します。

アプリケーション

トファシチニブは下記に使用されます。

• 蛍光消光、動的光散乱（DLS）測定、示差走査熱量測定および分子ドッキング研究におけるヒト血清アルブミン用のリガンドとして
• サイトカイン誘導性プロテオグリカン消失をモニターするための関節軟骨全長（FDC）外植片用培地添加物として
• MCF7 乳がん細胞におけるヤヌスキナーゼ阻害剤として

生物化学的／生理学的作用

トファクチニブはヤヌスキナーゼ 3（JAK3）の強力な阻害剤であり、ある程度の JAK-1 阻害活性も有しています。 ダウンストリームの STAT シグナリングを阻害することにより炎症性サイトカインを強力に阻害し、免疫抑制活性および抗炎症活性を示します。 トファクチニブは、関節リウマチ、乾癬およびドライアイを含むいくつかの自己免疫疾患への利用が検討されています。

特徴および利点

本化合物は、Kinase Phosphatase Biology 研究のための注目製品の一つです。こちらをクリックすると、Kinase Phosphatase Biology 研究用のさらに多くの注目製品をご覧いただけます。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

その他情報

トファシチニブは専門家により検討され、Chemical Probes Portal により推奨されています。詳細に関しては、Chemical Probes Portal のウェブサイトの Tofacitinib probe summary をご参照ください。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS08,GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H302,H361fd
• 注意書き: P202 - P264 - P280 - P301 + P312 - P308 + P313 - P405
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 4 Oral - Repr. 2
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable