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Merck
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資料

安全性情報

M108

Sigma-Aldrich

(−)-MK-801 マレイン酸水素塩

≥98% (HPLC)

別名:

(5R,10S)-(–)-5-メチル-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ­[a,d]­シクロ-ヘプテン-5,10-イミン マレイン酸水素塩

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C16H15N · C4H4O4
CAS番号:
77086-19-2
分子量:
337.37
MDL番号:
MFCD00082466
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
24277961

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

solid

光学活性

[α]25/D −117.7°, c = 1 in methanol(lit.)

色

white

溶解性

DMSO: >20 mg/mL

保管温度

room temp

SMILES記法

[H]\C(=C(/[H])C(O)=O)C(O)=O.[H][C@@]12Cc3ccccc3[C@@](C)(N1)c4ccccc24

InChI

1S/C16H15N.C4H4O4/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15,17H,10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-,16+;/m0./s1

InChI Key

QLTXKCWMEZIHBJ-FWHYOZOBSA-N

遺伝子情報

human ... GRIN1(2902) , GRIN2C(2905) , GRIN2D(2906) , GRIN3A(116443) , GRIN3B(116444) , GRINA(2907)
mouse ... GRIN1(14810) , GRIN2C(14813) , GRIN2D(14814) , GRIN3A(242443) , GRIN3B(170483) , GRINA(66168)
rat ... GRIN1(24408) , GRIN2C(24411) , GRIN2D(24412) , GRIN3A(191573) , GRIN3B(170796) , GRINA(266668)

詳細

(-)-MK-801マレイン酸水素塩は、(+)-MK-801の弱い立体異性体です。

生物化学的／生理学的作用

(+)-MK-801マレイン酸水素塩の低活性エナンチオマー。
MK-801は選択的非競合的N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）受容体アンタゴニストとして有用です。

保管分類コード

13 - Non Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

M108-BULK:
M108-50MG:
M108-25MG:
M108-VAR:

試験成績書（COA）

製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。

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Tianwen Huang et al.
The Journal of biological chemistry, 294(21), 8617-8629 (2019-04-11)
We previously reported that the cell cycle-related cyclin-dependent kinase 4-retinoblastoma (RB) transcriptional corepressor pathway is essential for stroke-induced cell death both in vitro and in vivo However, how this signaling pathway induces cell death is unclear. Previously, we found that
E H Wong et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 83(18), 7104-7108 (1986-09-01)
The compound MK-801 [(+)-5-methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d] cyclohepten-5,10-imine maleate)] is a potent anticonvulsant that is active after oral administration and whose mechanism of action is unknown. We have detected high-affinity (Kd = 37.2 +/- 2.7 nM) binding sites for [3H]MK-801 in rat brain
The NMDA antagonist MK-801 causes marked locomotor stimulation in monoamine-depleted mice.
Carlsson M and Carlsson A
Journal of Neural Transmission. General Section, 75(3), 221-226 (1989)
J Ma et al.
British journal of pharmacology, 124(4), 756-762 (1998-08-05)
1. Excitotoxic and apoptotic mechanisms have been implicated in the pathophysiology of cerebral ischaemia. Both MK-801, an NMDA receptor antagonist, or peptide inhibitors of the caspase family (z-VAD.FMK and z-DEVD.FMK), protect mouse brain from ischaemic cell damage. In this study
Antidepressant Effects of (+)-MK-801 and (-)-MK-801 in the Social Defeat Stress Model.
Yang B
The International Journal of Neuropsychopharmacology, 19(12) (2016)
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