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SML3675

Sigma-Aldrich

GSK1904529A

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

GSK 1904529, GSK 1904529A, GSK 4529, GSK-1904529, GSK-1904529A, GSK-4529, GSK1904529, GSK4529, N-(2,6-Difluorophenyl)-5-[3-[2-[[5-ethyl-2-(methyloxy)-4-[4-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]-1-piperidinyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-2-(methyloxy)benzamide

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C44H47F2N9O5S
Numéro CAS:
1089283-49-7
Poids moléculaire :
851.96
Numéro MDL:
MFCD17010271
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.21

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

Température de stockage

-10 to -25°C

Actions biochimiques/physiologiques

GSK1904529A is an orally active, potent and selective insulin-like growth factor-1 receptor and insulin receptor inhibitor (IGF-1R/IR IC50 = 27/25 nM; IC50 ≥3.2 μM/35 other kinases) that blocks cellular receptor autophosphorylation and downstream signaling. GSK1904529A inhibits IGF-1R-dependent proliferation in cancer cultures (IC50 in nM = 81-165/multiple myeloma, 35-62/Ewing′s sarcoma, 43/Askin’s tumor SK-N-MC, 104-124/colon cancer, 137-189/breast cancer) and suppresses the growth of human tumor xenografts in mice in vivo (30 mg/kg via qd. or bid. po.; HT29, BxPC3, COLO 205, NIH-3T3-LISN).

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Dysregulation of the insulin-like growth factor-I receptor (IGF-IR) signaling pathway has been implicated in the development of many types of tumors, including prostate, colon, breast, pancreatic, ovarian, and sarcomas. Agents that inhibit IGF-IR activity may be useful in treatment of
Pranav Gupta et al.
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Overexpression of multidrug-resistant efflux transporters is one of the major causes of chemotherapy failure. MRP1, a 190 kDa efflux transporter, confers resistance to a wide of range of chemotherapeutic drugs. Here we study the cellular effects of GSK1904529A in reversing MRP1-mediated
Chengyu Li et al.
Biology of reproduction, 102(1), 116-132 (2019-08-23)
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