SML0486

Élacridar

≥98% (HPLC), powder, ABC transporters MDR-1 (P-gp) inhibitor

• Synonyme(s) : GF120918, GG918, GW0918, N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-diméthoxy-2(1H)-isoquinolinyl)éthyl]phényl]-9,10-dihydro-5-méthoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide
• Formule empirique (notation de Hill): C₃₄H₃₃N₃O₅
• Numéro CAS: 143664-11-3
• Poids moléculaire : 563.64
• Numéro MDL: MFCD00912604
• Code UNSPSC : 12161501
• ID de substance PubChem : 329825437
• Nomenclature NACRES : NA.77

Propriétés

• product name: Élacridar, ≥98% (HPLC)
• Pureté: ≥98% (HPLC)
• Forme: powder
• Couleur: white to beige
• Solubilité: DMSO: 2 mg/mL (clear solution, warmed)
• Conditions d'expédition: wet ice
• Température de stockage: −20°C
• Chaîne SMILES: COc1cccc2C(=O)c3cccc(C(=O)Nc4ccc(CCN5CCc6cc(OC)c(OC)cc6C5)cc4)c3Nc12
• InChI: 1S/C34H33N3O5/c1-40-28-9-5-7-26-32(28)36-31-25(33(26)38)6-4-8-27(31)34(39)35-24-12-10-21(11-13-24)14-16-37-17-15-22-18-29(41-2)30(42-3)19-23(22)20-37/h4-13,18-19H,14-17,20H2,1-3H3,(H,35,39)(H,36,38)
• Clé InChI: OSFCMRGOZNQUSW-UHFFFAOYSA-N

Description

Application

Élacridar a été utilisé :

• comme substance pour élucider le lien entre l′autophagie et le mécanisme de résistance au sunitinib
• comme membre 1 de la sous-famille B des transporteurs ABC (transporteurs à cassettes liant l′ATP) pour évaluer ses effets sur la cytotoxicité de NSC23766
• pour traiter des cellules marquées à la rhodamine 123 (Rh123) et définir les fenêtrages de triage de cellules marquées par fluorescence (FACS, fluorescence-activated cell sorting)

Actions biochimiques/physiologiques

GF120918 (Élacridar) est un inhibiteur très puissant des transporteurs ABC MDR-1 (P-gp) et BCRP. GF120918 augmente la biodisponibilité des médicaments antitumoraux cytotoxiques et augmente les taux de médicaments anti-VIH dans le cerveau et le SNC.

Caractéristiques et avantages

Ce composé est un produit star pour la recherche ADME Tox. Cliquez ici pour découvrir d′autres produits phares pour les études ADME/Toxicologie. Pour en savoir plus sur les petites molécules bioactives destinées à d′autres domaines de recherche, rendez-vous sur sigma.com/discover-bsm.

Informations sur la sécurité

• Code de la classe de stockage: 11 - Combustible Solids
• Classe de danger pour l'eau (WGK): WGK 3
• Point d'éclair (°F): Not applicable
• Point d'éclair (°C): Not applicable