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PZ0303

Sigma-Aldrich

PF-04449913 maleate salt

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

1-((2R,4R)-2-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1-methylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyanophenyl)urea maleate salt, Glasdegib maleate salt

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C21H22N6O · C4H4O4
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
490.51
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
51111800
ID de substance PubChem :
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 20 mg/mL, clear

Température de stockage

room temp

Chaîne SMILES 

OC(/C=C\C(O)=O)=O.CN1CC[C@@H](NC(NC2=CC=C(C#N)C=C2)=O)C[C@@H]1C3=NC4=CC=CC=C4N3

InChI

1S/C21H22N6O.C4H4O4/c1-27-11-10-16(24-21(28)23-15-8-6-14(13-22)7-9-15)12-19(27)20-25-17-4-2-3-5-18(17)26-20;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,16,19H,10-12H2,1H3,(H,25,26)(H2,23,24,28);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t16-,19-;/m1./s1

Clé InChI

VJCVKWFBWAVYOC-UIXXXISESA-N

Informations sur le gène

human ... SMO(6608)

Actions biochimiques/physiologiques

PF-04449913 (Glasdegib) is an orally bioavailable Hedgehog pathway inhibitor. PF-04449913 acts by binidng Smoothened (Smo) and blocking signal transduction. PF-04449913 has an IC50 of 5 nM in the Gli-Luciferase assay. In a Phase I clinical trial in patients with advanced solid tumors, PF-04449913 caused disease stabilization in 34% of patients.
PF-04449913 maleate salt is also known as 1-((2R,4R)-2-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1-methylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyanophenyl)urea. It increases the differentiation of blood cells from hematopoietic precursors of the lymph gland medullary zone. This human Smo inhibitor protein is now under clinical trials to treat myeloid malignancies.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


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The human Smoothened inhibitor PF-04449913 induces exit from quiescence and loss of multipotent drosophila hematopoietic progenitor cells.
Giordani G, et al.
Oncotarget, 7(34), 55313-55313 (2016)

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