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Sigma-Aldrich

Tpl2-Kinase-Inhibitor, CAS-Nr. 871307-18-5, Calbiochem

The Tpl2 Kinase Inhibitor, also referenced under CAS 871307-18-5, controls the biological activity of Tpl2 Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Synonym(e):

Tpl2-Kinase-Inhibitor, CAS-Nr. 871307-18-5, Calbiochem

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C21H14ClFN6
CAS-Nummer:
871307-18-5
Molekulargewicht:
404.83
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

100

Assay

≥95% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

yellow

Löslichkeit

DMSO: 10 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

−20°C

InChI

1S/C21H14ClFN6/c22-17-6-15(3-4-18(17)23)29-21-14(8-24)11-26-19-12-28-20(7-16(19)21)27-10-13-2-1-5-25-9-13/h1-7,9,11-12H,10H2,(H,26,29)(H,27,28)

InChIKey

NMEUKWOOQOHUNA-UHFFFAOYSA-N

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Naphthyridinverbindung, die als potenter, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der Tpl2-Kinase wirkt (IC50 = 50 nM). Zeigt signifikante Selektivität gegenüber anderen verwandten Kinasen (IC50 = 5, >40, 110, 180, >400 und >400 µM für EGFR, MEK, MK2, p38, Src bzw. PKC). Es wurde gezeigt, dass es die LPS-induzierte TNF-αProduktion sowohl in primären menschlichen Monozyten als auch in Vollblut hemmt (IC50 = 700 nM bzw. 8,5 µM).

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
Tpl2-Kinase
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 50 nM gegen Tpl2-Kinase

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Gavrin, L.K., et al. 2005. Bioorg. Med. Chem. Lett.15, 5288.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Piktogramme

Exclamation mark
GHS07

Signalwort

Warning

H-Sätze

H315,H319

Gefahreneinstufungen

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

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Cory M Johannessen et al.
Nature, 468(7326), 968-972 (2010-11-26)
Oncogenic mutations in the serine/threonine kinase B-RAF (also known as BRAF) are found in 50-70% of malignant melanomas. Pre-clinical studies have demonstrated that the B-RAF(V600E) mutation predicts a dependency on the mitogen-activated protein kinase (MAPK) signalling cascade in melanoma-an observation
Kara D Wyatt et al.
PloS one, 17(1), e0262832-e0262832 (2022-01-21)
Tumor progression locus 2 (Tpl2) is a serine/threonine kinase that regulates the expression of inflammatory mediators in response to Toll-like receptors (TLR) and cytokine receptors. Global ablation of Tpl2 leads to severe disease in response to influenza A virus (IAV)
Aikaterini Nanou et al.
Cell reports, 35(8), 109168-109168 (2021-05-27)
Increased vascular permeability and leakage are hallmarks of several pathologies and determine disease progression and severity by facilitating inflammatory/metastatic cell infiltration. Using tissue-specific genetic ablation in endothelial cells, we have investigated in vivo the role of Tumor progression locus 2 (Tpl2)
Timothy M Errington et al.
eLife, 10 (2021-12-08)
As part of the Reproducibility Project: Cancer Biology, we published Registered Reports that described how we intended to replicate selected experiments from 29 high-impact preclinical cancer biology papers published between 2010 and 2012. Replication experiments were completed and Replication Studies

Unser Team von Wissenschaftlern verfügt über Erfahrung in allen Forschungsbereichen einschließlich Life Science, Materialwissenschaften, chemischer Synthese, Chromatographie, Analytik und vielen mehr..

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