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SML3281

Sigma-Aldrich

GSK215 hydrochloride

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

(2S,4R)-4-hydroxy-1-((S)-2-(2-(4-(3-methoxy-4-(4-(2-(methylcarbamoyl)phenylamino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-ylamino)phenyl)piperazin-1-yl)acetamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)pyrrolidine-2-carboxamide hydrochloride, GSK 215 hydrochloride, GSK-215 hydrochloride

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C50H59F3N10O6S · xHCl
Poids moléculaire :
985.13 (free base basis)
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
51111800
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.21

Niveau de qualité

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Composition

, 0-8 (H2O)
, 1.8-3.3 mol (HCl)

Conditions de stockage

desiccated

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

Température de stockage

2-8°C

Actions biochimiques/physiologiques

GSK215 is a potent and selective focal adhesion kinase (FAK) degrader (DC50 = 1.3 nM; A549 cells) composed of the FAK inhibitor VS-4718 and the VHL E3 ligase binder VHL-021. GSK215 shows cell type-dependent growth inhibition, where it inhibits A549 (IC50 <1 µM) and MCF-7 (IC50 <0.1 µM), but not BT474, in 2D cultures, while the growth of BT47 (IC50 <0.1 µM) and MCF-7 (IC50 ~0.1 µM), but not A5494, are inhibited by GSK215 in 3D cultures.

Attention

Hygroscopic

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


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Discovery and Characterisation of Highly Cooperative FAK-Degrading PROTACs
Angewandte Chemie (International Edition in English), 18;60(43), 23327-23334 (2021)

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