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Merck

Drug permeation through skin is inversely correlated with carrier gel rigidity.

Molecular pharmaceutics (2014-12-17)
Duc-Viet Nguyen, Fang Li, Hairui Li, Bin Sheng Wong, Chang Yee Low, Xiang-Yang Liu, Lifeng Kang
RÉSUMÉ

Controlled release plays an essential role in formulating topical and transdermal drug delivery systems. In this study, we correlated the skin permeation of Sesamin, a lipophilic drug, with the rheological properties of two different organogel carriers, i.e., low molecular weight gelling agent N-lauroyl-l-glutamic acid di-n-butylamide (GP-1) and Carbopol polymeric gels. Although these two gels have distinct network structures, they share the same trend: the more rigid the gel network and the higher the gelator concentration, the lower the steady flux of Sesamin through skin. This negative correlation lies in the fact that organogel network hinders the diffusion of drug to the gel-skin interface; as a result, the depletion zone near the interface is non-negligible and contributes to the resistance of the whole diffusion system, and thus, the permeation flux is reduced. More interestingly, the dependence of the steady flux against gel complex modulus at the linear viscoelastic region followed a "universal" power law regardless of the gel types, i.e., 1/J = 1/J0 + a(G*)(ε)/C0 with a = 11.25, ε = 0.21 ± 0.03 for GP-1 gels, and a = 0.16, ε = 1.05 ± 0.06 for Carbopol gels, J0 is the steady flux without gel (G* = 0), and C0 is the initial concentration of drug in gels. The empirical formulae are crucial in developing transdermal organogel systems with controlled release of drug content through readily obtainable data of their rheological properties. The explanation for the power law dependence of the steady flux on gel complex modulus is discussed.

MATÉRIAUX
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Description du produit

Sigma-Aldrich
Acétonitrile, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
Acétonitrile, HPLC Plus, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
Acétonitrile, ACS reagent, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Acétonitrile, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
Triéthylamine, BioUltra, ≥99.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
Acétonitrile, suitable for HPLC-GC, ≥99.8% (GC)
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Sigma-Aldrich
1,3-Propanediol, 98%
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Sigma-Aldrich
Camphor, 96%
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Sigma-Aldrich
Acétonitrile, biotech. grade, ≥99.93%
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Sigma-Aldrich
Triéthylamine, ≥99.5%
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Quantité
Sigma-Aldrich
Acétonitrile, anhydrous, 99.8%
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Sigma-Aldrich
Methyl salicylate, ≥98%, FCC, FG
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Sigma-Aldrich
Methyl salicylate, ReagentPlus®, ≥99% (GC)
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Sigma-Aldrich
Triéthylamine, ≥99%
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Quantité
Sigma-Aldrich
Triéthylamine, for amino acid analysis, ≥99.5% (GC)
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Disponibilité
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Quantité
Sigma-Aldrich
Triéthylamine, ≥99.5%
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Quantité
Sigma-Aldrich
Acétonitrile, ReagentPlus®, 99%
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Quantité
Sigma-Aldrich
Acétonitrile, electronic grade, 99.999% trace metals basis
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Sigma-Aldrich
Acétonitrile, suitable for DNA synthesis, ≥99.9% (GC)
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Sigma-Aldrich
Triéthylamine, for protein sequence analysis, ampule, ≥99.5% (GC)
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Supelco
Acétonitrile, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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USP
Camphor, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
Acétonitrile, ≥99.5% (GC)
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Quantité
Sigma-Aldrich
(±)-Camphor, ≥95.5%
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Quantité
Supelco
Methyl salicylate, analytical standard
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Prix
Quantité
USP
Residual Solvent Class 2 - Acetonitrile, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Quantité
Supelco
Acétonitrile, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9% (GC)
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Quantité
USP
Methyl salicylate, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Quantité
Sigma-Aldrich
Triéthylamine, puriss. p.a., ≥99.5% (GC)
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Quantité
Supelco
Methyl salicylate, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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