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MilliporeSigma

Drug permeation through skin is inversely correlated with carrier gel rigidity.

Molecular pharmaceutics (2014-12-17)
Duc-Viet Nguyen, Fang Li, Hairui Li, Bin Sheng Wong, Chang Yee Low, Xiang-Yang Liu, Lifeng Kang
RESUMO

Controlled release plays an essential role in formulating topical and transdermal drug delivery systems. In this study, we correlated the skin permeation of Sesamin, a lipophilic drug, with the rheological properties of two different organogel carriers, i.e., low molecular weight gelling agent N-lauroyl-l-glutamic acid di-n-butylamide (GP-1) and Carbopol polymeric gels. Although these two gels have distinct network structures, they share the same trend: the more rigid the gel network and the higher the gelator concentration, the lower the steady flux of Sesamin through skin. This negative correlation lies in the fact that organogel network hinders the diffusion of drug to the gel-skin interface; as a result, the depletion zone near the interface is non-negligible and contributes to the resistance of the whole diffusion system, and thus, the permeation flux is reduced. More interestingly, the dependence of the steady flux against gel complex modulus at the linear viscoelastic region followed a "universal" power law regardless of the gel types, i.e., 1/J = 1/J0 + a(G*)(ε)/C0 with a = 11.25, ε = 0.21 ± 0.03 for GP-1 gels, and a = 0.16, ε = 1.05 ± 0.06 for Carbopol gels, J0 is the steady flux without gel (G* = 0), and C0 is the initial concentration of drug in gels. The empirical formulae are crucial in developing transdermal organogel systems with controlled release of drug content through readily obtainable data of their rheological properties. The explanation for the power law dependence of the steady flux on gel complex modulus is discussed.

MATERIAIS
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, HPLC Plus, ≥99.9%
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Acetonitrilo, ACS reagent, ≥99.5%
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Acetonitrilo, ≥99.9% (GC)
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9%
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Trietilamina, BioUltra, ≥99.5% (GC)
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Acetonitrilo, suitable for HPLC-GC, ≥99.8% (GC)
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1,3-Propanediol, 98%
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Camphor, 96%
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Acetonitrilo, biotech. grade, ≥99.93%
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Trietilamina, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, anhydrous, 99.8%
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Methyl salicylate, ≥98%, FCC, FG
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Sigma-Aldrich
Methyl salicylate, ReagentPlus®, ≥99% (GC)
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Sigma-Aldrich
Trietilamina, ≥99%
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Sigma-Aldrich
Trietilamina, for amino acid analysis, ≥99.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
Trietilamina, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, ReagentPlus®, 99%
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, electronic grade, 99.999% trace metals basis
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, suitable for DNA synthesis, ≥99.9% (GC)
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Sigma-Aldrich
Trietilamina, for protein sequence analysis, ampule, ≥99.5% (GC)
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Supelco
Acetonitrilo, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, ≥99.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
(±)-Camphor, ≥95.5%
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Supelco
Methyl salicylate, analytical standard
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USP
Residual Solvent Class 2 - Acetonitrile, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
Trietilamina, puriss. p.a., ≥99.5% (GC)
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Supelco
Methyl salicylate, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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Sigma-Aldrich
Acetonitrilo, for preparative HPLC, ≥99.8% (GC)
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Supelco
Acetonitrilo, analytical standard
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