428205-M

Lck-Inhibitor

The Lck Inhibitor, also referenced under CAS 213743-31-8, controls the biological activity of Lck. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): Lck-Inhibitor, 4-Amino-5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl-cyclopentan
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₃H₂₂N₄O
• CAS-Nummer: 213743-31-8
• Molekulargewicht: 370.45
• UNSPSC Code: 12352200
• MDL number: MFCD04974490
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 17 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [n]2(c3ncnc(c3c(c2)c4ccc(cc4)Oc5ccccc5)N)C1CCCC1
• InChI: 1S/C23H22N4O/c24-22-21-20(14-27(17-6-4-5-7-17)23(21)26-15-25-22)16-10-12-19(13-11-16)28-18-8-2-1-3-9-18/h1-3,8-15,17H,4-7H2,(H2,24,25,26)
• InChI key: FMETVQKSDIOGPX-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable Pyrrolopyrimidin-Verbindung, die als potenter, reversibler, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von Lck wirkt (IC₅₀ bei 5 µ;M ATP = <;1 nM, 2 nM, 70 nM, 1.57 µ;M and 1.98 µ;M for lck_64-509 Y³⁹⁴, Lckcd pY³⁹⁴, Src, Kdr and Tie-2, respectively; IC₅₀ at 1 mM ATP = 16 µ;M, 66 nM, 126 nM, 420 nM and 5.18 µ;M for Lck_64-509 Y³⁹⁴, Blk, Fyn, Lyn and Csk, respectively). Only minimally affects the activities of other kinases (IC₅₀ = 3.2 µ;M, >;33 µ;M, >;50 µ;M und >;50 µ;M für EGFR, PKC, CDC2/B bzw. ZAP-70). Außerdem blockiert es nachweislich die durch den T-Zell-Rezeptor stimulierte IL-2-Produktion in vitro (IC₅₀<;1-40 nM in Jurkat-T-Zellen) und in vivo (ED₅₀ = 4 mg/kg bei Mäusen, i.p.)

Biochem/physiol Actions

Primärziel
Lck₆;₄;₋;₅;₀;₉; Y³;⁹;⁴;

Ziel-IC₅₀: Bei 5 µ;M ATP = <;1 nM, 2 nM, 70 nM, 1,57 µ;M und 1,98 µ;M für Lck64-509 Y394, Lckcd pY394, Src, Kdr bzw. Tie-2; IC50 bei 1 mM ATP = 16 µ;M, 66 nM, 126 nM, 420 nM und 5,18 µ;M für Lck64-509 Y394, Blk, Fyn, Lyn und Csk

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Burchat, A.F., et al. 2000. Bioorg. Med. Chem. Lett.10, 2171.
Arnold. L.D., et al. 2000. Bioorg. Med. Chem. Lett.10, 2167.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3