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Merck

220488

Chk2-Inhibitor, PV1019

The Chk2 Inhibitor, PV1019 controls the biological activity of Chk2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Synonym(e):

Chk2-Inhibitor, PV1019

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C18H17N7O3
Molekulargewicht:
379.37
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
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Quality Level

assay

≥95% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

color

orange

solubility

DMSO: 5 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

−20°C

General description

Eine zellpermeable Nitroindolguanidinhydrazon-Verbindung, die als potenter, ATP-kompetitiver und hochgradig selektiver Chk2-Inhibitor dient (IC50 = 138 und 570 nmol/l gegen die Phosphorylierung von Histon H1 durch Chk2 in Gegenwart von 10 µmol/l bzw. 1 mmol/l ATP), jedoch eine deutlich geringere oder keine Wirkung gegen einen Panel aus 52 anderen zellulären Kinasen, einschließlich Chk1 (IC50 = 15,73 und 55 µmol/l gegen Substratphosphorylierung bzw. Chk1-Autophosphorylierung mit 10 µmol/l ATP) aufweist. Unterdrückt die durch Strahlung eingeleitete Phosphorylierung von Chk2 (an Ser516) und sein Downstream-Substrat Cdc25c (an Ser216) in MCF7-Kulturen (IC50 <10 µmol/l) und verringert die Sensitivität von murinen Wildtyp-Thymozyten gegenüber durch Strahlung eingeleiteter Apoptose auf das in Chk2-/--Kulturen gemessene Maß.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Jobson, A.G., et al. 2009. J. Pharmacol. Exp. Ther.331, 816.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)


Lagerklasse

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

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Not applicable

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Not applicable



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Global Trade Item Number

SKUGTIN
220488-10MG04055977201154