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Cathepsin K-Inhibitor I

The Cathepsin K Inhibitor I controls the biological activity of Cathepsin K. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.

• Synonym(e): Cathepsin K-Inhibitor I
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₁H₄₂N₄O₇
• Molekulargewicht: 582.69
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: lyophilized solid
• Storage condition: OK to freeze

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: lyophilized solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze
• color: off-white
• solubility: methanol: 1 mg/mL, DMSO: soluble
• shipped in: wet ice
• storage temp.: −20°C

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable, symmetrische Bis(acylamino)keton-Verbindung, die als potenter, selektiver und reversibler Inhibitor von Cathepsin K dient (K_i = 22 nmol/l). Hemmt auch Cathepsin K in stabil transfizierten CHO-Zellen (IC₅₀ = 134 nmol/l). Bindet Berichten zufolge an Cathepsin K und umfasst sowohl die S- als auch S′-Substellen. Hemmt Papain (K_i >10 µmol/l), Trypsin (K_i >50 µmol/l) und Chymotrypsin (K_i >50 µmol/l) nur bei höheren Konzentrationen. Zeigt eine größere Selektivität für Cysteinproteasen der Papainfamilie (K_i = 340 nmol/l, 890 nmol/l und 1,3 µmol/l für Cathepsin L, Cathepsin S bzw. Cathepsin B).

Biochem/physiol Actions

Primärziel
Cathepsin K

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-K_i: 22 nmol/l gegen Cathepsin K

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Cbz-Leu-NH-CH₂-CO-CH₂-NH-Leu-Cbz

Claveau, D., et al. 2000. Biochem. Pharmacol.60, 759.
LaLonde, J.M., et al. 1999. Biochemistry38, 862.
Yamashita, D.S., et al. 1997. J. Am. Chem. Soc.119, 11351.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable