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Cdk1/2-Inhibitor III

The Cdk1/2 Inhibitor III, also referenced under CAS 443798-55-8, controls the biological activity of Cdk1/2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): Cdk1/2-Inhibitor III, 5-Amino-3-((4-(aminosulfonyl)phenyl)amino)-N-(2,6-difluorphenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-carbothioamid
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₅H₁₃F₂N₇O₂S₂
• CAS-Nummer: 443798-55-8
• Molekulargewicht: 425.44
• MDL number: MFCD09264159
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 10 mg/mL, THF: soluble, acetone: soluble
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: Fc1c(c(ccc1)F)NC(=S)[n]2nc(nc2N)Nc3ccc(cc3)[S](=O)(=O)N
• InChI: 1S/C15H13F2N7O2S2/c16-10-2-1-3-11(17)12(10)21-15(27)24-13(18)22-14(23-24)20-8-4-6-9(7-5-8)28(19,25)26/h1-7H,(H,21,27)(H2,19,25,26)(H3,18,20,22,23)
• InChI key: ARIOBGGRZJITQX-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable Triazoldiamin-Verbindung, die in verschiedenen humanen Krebszellen antiproliferative Eigenschaften aufweist (IC₅₀ = 20 nmol/l, 35 nmol/l und 92 nmol/l in HCT-116-, HeLa- bzw. A375-Zellen). Dient als hochpotenter, reversibler, ATP-kompetitiver Inhibitor von Cdk1/Cyclin B und Cdk2/Cyclin A (IC₅₀ = 600 pmol/l bzw. 500 pmol/l) mit einer Selektivität gegenüber VEGF-R2 (IC₅₀ = 32 nmol/l), GSK-3β (IC₅₀ = 140 nmol/l) und einen Panel von acht weiteren Kinasen (IC₅₀ ≥1 µmol/l).

Biochem/physiol Actions

Primärziel
Cdk1/Cyclin B, Cdk2/Cyclin A

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 20 nmol/l, 35 nmol/l und 92 nmol/l für antiproliferative Eigenschaften in HCT-116-, HeLa- bzw. A375-Zellen; 600 pmol/l und 500 pmol/l für Cdk1/Cyclin B bzw. Cdk2/Cyclin A.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Lin, R., et al. 2005.J. Med. Chem.48, 4208.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable