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Merck

Preparation and in vivo evaluation of a dutasteride-loaded solid-supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system.

International journal of molecular sciences (2015-05-20)
Min-Soo Kim, Eun-Sol Ha, Gwang-Ho Choo, In-Hwan Baek
RESUMEN

The purpose of this study was to prepare a dutasteride-loaded solid-supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) using hydrophilic additives with high oral bioavailability, and to determine if there was a correlation between the in vitro dissolution data and the in vivo pharmacokinetic parameters of this delivery system in rats. A dutasteride-loaded solid-supersaturatable SMEDDS was generated by adsorption of liquid SMEDDS onto Aerosil 200 colloidal silica using a spray drying process. The dissolution and oral absorption of dutasteride from solid SMEDDS significantly increased after the addition of hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) or Soluplus. Solid SMEDDS/Aerosil 200/Soluplus microparticles had higher oral bioavailability with 6.8- and 5.0-fold higher peak plasma concentration (Cmax) and area under the concentration-time curve (AUC) values, respectively, than that of the equivalent physical mixture. A linear correlation between in vitro dissolution efficiency and in vivo pharmacokinetic parameters was demonstrated for both AUC and Cmax values. Therefore, the preparation of a solid-supersaturatable SMEDDS with HPMC or Soluplus could be a promising formulation strategy to develop novel solid dosage forms of dutasteride.

MATERIALES
Referencia del producto
Marca
Descripción del producto

Sigma-Aldrich
Vinyl acetate, contains 3-20 ppm hydroquinone as inhibitor, ≥99%
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
25 mL
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US$ 74,70
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2.5 L
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Sigma-Aldrich
2,6-Di-tert-butyl-4-methylphenol, ≥99%, FCC, FG
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Sigma-Aldrich
Decanoic acid, ≥99.5%, FCC, FG
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
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US$ 91,80
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25 kg
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US$ 1.090,00
Sigma-Aldrich
Decanoic acid, ≥98.0%
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
100 g
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US$ 62,00
500 g
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US$ 190,00
Sigma-Aldrich
Finasteride, ≥98% (HPLC), powder
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
100 mg
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US$ 145,00
Sigma-Aldrich
Decanoic acid, natural, ≥98%, FCC, FG
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
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US$ 59,60
1 kg
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US$ 85,80
5 kg
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US$ 296,00
10 kg
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